Süksinilkolin, hızlı ardışık entübasyonlarda acil servislerde sıkça kullanılan kısa etkili bir paralizan kas gevşeticidir. Hızlı başlaması ve kısa etki süresi nedeniyle, acil hava yolu yönetiminin gerekli olduğu acil durumlarda tercih edilen bir ilaçtır. İlacın hızlı başlaması, hızlı müdahaleye ve hava yolunun kontrolüne izin verirken, etki süresinin kısa olması endotrakeal entübasyonun yapılamadığı durumlarda avantaj sağlar ve hastanın spontan solunumuna geri dönmesine olanak tanır. Asetilkolinin (ACh) etkisini bloke eder, bu nedenle parasempatik ve sempatik sinir sistemlerinin tüm kolinerjik reseptörlerini etkisiz hale getirir. Süksinilkolin, nöromusküler blokör olarak miyonöral kavşakta sinir impulslarının iletimini depolarizan tipte bloke ederek iskelet kaslarını felç eder.
Lysthenon Forte %2 Ampul
Bir ampul 5ml olup 100 mg’dır.
Etki Başlangıcı: 60 sn.
Etki süresi: 10 dk.
Yarılanma Ömrü (t½): 66 – 80 saat
Metabolizma: Plazma kolinesterazı ile
Atılım: İdrar
- Hızlı Seri Entübasyon
- Cerrahi prosedürleri
- Elektrokonvülsif şok tedavisi
İskelet kaslarının gevşemesini gerektiren kısa süreli cerrahi müdahalelerde, endotrakeal entübasyonda, kırıkların ve çıkıkların yerleştirilmesinde; elektroşok tedavisi sırasında krampların hafifletilmesinde kullanılır.
Depolarize edici bir nöromüsküler bloke edici ajan olan süksinilkolin, motor son plakanın post-sinaptik kolinerjik reseptörlerine yapışarak geçici fasikülasyonlara veya istemsiz kas kasılmalarına ve ardından iskelet kası felcine neden olur. Postjonksiyonel membranın depolarizasyonu sodyum yollarını deaktive ederek normalde salınan asetilkoline verilen yanıtların inhibe olmasına neden olur. Farmakolojik başlangıcın ardından, ilaç dozajı yeterli olduğu ve motor son plakanın kolinerjik reseptör bölgelerine bağlı kaldığı sürece, nöromüsküler kavşak boyunca daha fazla nöromüsküler iletim kesintiye uğrar. Etki mekanizması intravenöz uygulamadan sonraki 60 saniye içinde ortaya çıkar ve 360 saniye veya 6 dakikaya kadar devam eder.
Süksinilkolinin farmakolojik ve kimyasal bileşimi onu nöromüsküler reseptör bölgesine spesifik hale getirir. Bu nedenle süksinilkolin vücudun düz ve kalp kasları üzerinde etkisizdir. Plazma psödokolinesteraz, ilacın kan dolaşımında hızlı hidrolizinden ve metabolizmasından sorumludur. Süksinilkolinin çok az bir yüzdesi, uygulama sonrası nöromüsküler motor uç plakalarını kapsar. İskelet kası felci, süksinilkolinin asetilkolin nöromüsküler reseptör bölgelerinden yeterince ayrışması ve bunun sonucunda psödokolinesteraz hidrolizinin temel nöromüsküler reseptör fonksiyonuna ve dolayısıyla normal motor uç plakası aktivitesine izin vermesi beklenene kadar devam edecektir.
Süksinilkolin dozları, kapsamlı bir hasta değerlendirmesi ve değerlendirmesini takiben hesaplanmalıdır. Dozaj hastaya özgüdür ve vücut ağırlığına göre hesaplanır; hesaplamalar obez ve obstetrik hastalarda bile geçerlidir. Genellikle 1-2 mg/kg Süksinilkolin klorit (Süksametonyum klorür) şeklinde başlanır. Hızlı sıralı entübasyon için FDA onaylı intravenöz doz 1,5 mg/kg’dır. Bununla birlikte, doz daha yüksek tahmin ediliyorsa, hızlı sıralı entübasyon için süksinilkolin dozu, düşük dozdan çok daha iyidir. İlacın makul derecede yüksek bir dozu, hasta için bilinen dozla ilişkili artmış risk çok az veya hiç olmaksızın, uygun bir ağırlık bazlı dozla aynı paraliziyi üretir.
Acil entübasyonda standart entübasyon dozu 1,5 mg/kg Süksinilkolin klorit (Süksametonyum klorür) şeklinde başlanır. Etkisi 30 saniye içerisinde başlar. Ortalama 5 – 15 dakika sürer. Uygulandıktan sonra spontan solunumun geri dönmesi 6 – 10 dk, normal nöromüsküler fonksiyonların geri dönmesi ise 15 dk sürer. Uygulama sonrasında fasikülasyonlar görülebilir. Hızlı seri entübasyonda acil serviste 1.5 mg/kg dozda süksinilkolin kullanımı, 1 mg/kg dozda kullanıma göre daha az fasikülasyon ve daha az myalji görüldüğü izlenmiştir.
- Eksik dozda süksinilkolin yetersiz paraliziyle sonuçlanabilir ve böylece entübasyon veya depolarizan nöromüsküler blokajın kullanıldığı diğer prosedürler gerçekleştirilmeye çalışılırken öngörülemeyen zorluklar yaratabilir.
- İntravenöz enjeksiyon en yaygın uygulama şeklidir. Bununla birlikte, uzun süreli cerrahi vakalarda kas içine veya sürekli intravenöz infüzyon yoluyla güvenle uygulanabilir.
- Toksisite veya aşırı dozdan kaçınmak için sürekli bir süksinilkolin infüzyonu uygulanırken periferik sinir stimülatörü kullanımıyla birlikte özel önlemler alınmalıdır. Süksinilkolin uygulaması, uygulama öncesinde yeterli sedasyon sağlanmadan asla gerçekleştirilmemelidir.
- Organik fosfor bileşikleri (organofosfat) maruziyetinde entübasyon düşünülüyorsa, mümkün olduğunca süksinilkolin kullanılmamalıdır. Çünkü süksinilkolin, organofosfatların inhibe ettiği enzimle metabolize olur. Süksinilkolinin etki başlangıç süresi aynı kalır ama etki süresi birkaç saate uzayabilir.
- Psödokolinesterazın düşük düzeyleri veya genetik farklılığa bağlı atipik şekli, süksinilkolin uygulanmasını takiben görülen uzamış solunum depresyonu veya apneye neden olabilir.
- Ağır travma sonrası iyileşme döneminde hastalara, elektrolit dengesizliği olanlara, kinidin kullananlara ve yakın zamanlarda dijital toksisitesi olması mümkün vakalara büyük bir dikkatle uygulanmalıdır. Bu durumlarda ağır kardiyak aritmilere veya kardiyak areste neden olabilir.
- Hiperkalemi, parapleji veya yaygın ve ağır yanıkları olan kişiler ile santral sinir sistemine ait bir hastalığa veya hasara bağlı olarak iskelet kaslarında yaygın denervasyon bulunan veya dejeneratif veya distrofik nöromüsküler hastalığı olan vakalarda ağır hiperkalemi gelişme eğilimi bulunduğundan, büyük bir dikkatle uygulanmalıdır. Uzun süreli uygulanması halinde, nöromüsküler kavşakta karakteristik depolarizan bloğun (Faz I), yüzeysel olarak nondepolarizan bloğa benzer karakteristikleri olan bir bloğa (Faz II) dönüşme ihtimali vardır. Faz II bloğa geçiş gösteren hastalarda solunum depresyonu uzayabilir veya apne oluşabilir. Meydana gelen intragastrik basınç artışı, regürjitasyon ve mide içeriğinin aspirasyonu olasılığına yol açabilir.
- Hipokalemi veya hipokalsemisi olan hastalarda nöromüsküler blok uzayabilmektedir.
- Sezaryen ameliyatı sırasında kas gevşemesi sağlamak amacıyla sıklıkla kullanılmaktadır. Plasenta bariyerini geçen ilaç miktarı, maternal ve fetal dolaşımla arasındaki konsantrasyon eğimine bağlı olduğundan, tekrarlanan yüksek dozlardan sonra veya annede atipik psödokolinesteraz bulunması halinde, yenidoğanda rezidüel blok (apne ve kas gevşekliği) görülebilir. Kullanımı takiben çocuklarda ve adolesanlarda irreversibl kardiyak arest vakaları gözlemlenmiştir. Aşırı bradikardi, bronş sekresyonu ve diğer muskarin tipi etkileri önlemek amacıyla önce atropin uygulanması önerilir.
Gebelik Kategorisi: Gebelik Kategorisi C’dir.
Güvenilirliği bilinmiyor
- Hiperkalemi
- Süksinilkolin klorite aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
- Pulmoner ödem
- Hastanın veya ailenin medikal öyküsünde malign hipertermi (hiperpireksi)
- Kolinesteraz yetersizliği
- mmultipl travmadan sonra hiperkalemi veya hiperkalemi riski
- Nöromüsküler hastalıklar veya nörolojik bozukluklar
- Kas rijiditesi
- Ağır yanıklar veya ağır yaralanmalar
- Penetran göz yaralanmaları
- Dar açılı glokom
- Üremi (özellikle eğer serum potasyum düzeyleri yüksek ise)
- Taşikardi
- Bradikardi
- Aritmiler
- Ventriküler fibrilasyon
- Kan basıncında yükselme veya düşme,
- İntraoküler, intragastrik veya intraserebral basınçta artış
- Bronş veya larinks spazmları
- Tükrük salgısı artışı
- Miyoglobinüri
- Kas rijiditesi
- Ameliyat sonrası kas ağrıları
- Malign hipertermi
- Muhtemel apne ile birlikte uzun süreli kas gevşemesi
- Trismus
Malign Hipertermi
Malign hipertermi (MH) iskelet kasının kalıtsal, farmakogenetik hastalığıdır. Yatkınlığı olanlarda halojenli volatil anestezikler, depolarizan kas gevşeticiler, hatta nadiren ağır egzersiz ve/veya ısıya maruz kalmakla tetiklenebilmektedir.
MH yatkınlığı iskelet kas lifinde değişmiş kalsiyum regülasyonuna bağlı; bunun nedeni ise sarkoplazmik retikulumdaki, örneğin riyanodin reseptörü gibi, kalsiyum serbestleyen kanallardaki bozukluk. MH tetiklendiğinde sarkoplazmik retikulumdan aşırı miktarda kalsiyum serbestlenmeye başlıyor ve hipermetabolik bir durumla sonuçlanıyor. Tipik klinik belirtiler taşikardi, kas rijiditesi hiperkapni ve hipertermi.
Sıklığının 1:5000- 1:100.000 olduğu düşünülmekteyken, son yıllarda daha arttığıbelirtilmekte. Otozomal dominant geçişi hesaba katıldığında insidansın 1:3000 olduğu hesaplanıyor. MH’ye yatkın hastalarda tüm volatil anesteziklerden (metoksifluran, enfluran, halotan, desfluran, sevofluran, isofluran) ve depolarizan kas gevşeticiden (süksinilkolin) uzak durulmalıdır.
Eski vaka sunularında MH riskini azaltmak için dantrolenin profilaktik kullanımı savunulmaktaydı. Günümüzde uzmanlar oral dantrolen premedikasyonunu önermemektedirler. Zira oral tedavi gerekli dantrolen plazma konsantrasyonunu garanti etmediği gibi, yan etkiler (örn. ağır kas gücü kaybına bağlı solunum yetersizliği) de görülebilmektedir.
İntravenöz dantrolen profilaksisi de günümüzde önerilmemektedir.Önemli olan beklenmeyen MH geliştiğinde ameliyathanede yeterli miktarda dantrolen (10 mg/kg) bulunmasıdır. Dantrolen dozu: 1 – 2.5 mg/kg, her 5 dk’da bir, maksimum doz: 10 mg/kg iv dir.
Süksinilkolin toksisitesi için birincil tedavi ve müdahale, ilaç metabolize olana ve hasta mekanik destek olmadan yeterli oksijenasyon ve ventilasyonu sürdürebilene kadar hastanın yeterli oksijenasyonu sürdürmesi için yeterli hava yolu bakımı ve solunum desteğidir. Apne veya kas paralizisinin uzaması, kontrollü solunumla tedavi edilmelidir.
-
LYSTHENON FORTE %2 AMPUL
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499984
- https://www.acilcalisanlari.com/endotrakeal-entubasyon.html
