Levosimendan (Simdax) Uygulama Akıl Kartı

Kalsiyum duyarlaştırıcı ajanlardan olan levosimendan ileri kalp yetmezliği tedavisinde kullanılan farmakolojik ajanlardan biridir. Deneysel çalışmalar levosimendan’ın miyokardiyal kontraktiliteyi arttırdığını ve hem periferik hem de koroner damarları genişlettiğini göstermektedir. Ancak aritmi gelişimi üzerine etkisi net olarak bilinmemektedir. Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, levosimendan’ın kardiyak oksijen tüketiminde önemli bir artış yapmadan hemodinamiği iyileştirdiği ve akut kalp yetmezliği semptomlarını hafiflettiğini göstermektedir. Ayrıca bu etkilerin beta blokerlerin eşzamanlı kullanımıyla bozulmadığı veya azalmadığı bildirilmiştir. Yapılan çalışmalarda diyastolik fonksiyonda bozulma yapmadığı ve ilaca karşı tolerans gelişmediği saptanmıştır.

Etki Başlangıcı:1-2 dk
Etki süresi: 1 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 80 saat
Metabolizma:  Karaciğer
Atılım:

SIMDAX^® 2.5mg /ml IV enjeksiyonluk inf. çözelti

Levosimendan kalsiyuma miyokart kasının hassasiyetini arttırarak çalışan, yeni, farklı ve güçlü bir inotropik ajandır. Konvansiyonel inotropiklerin istenmeyen etkisi (fosfodiesteraz III inhibitörleri ve beta agonistleri) hücre içi kalsiyum arttırarak daha fazla enerji ihtiyacı duymaya ve oksijen tüketiminde artışa neden olabilirler. Ayrıca miyokart iskemisi ve malign aritmilere zemin hazırlayabilirler. Bu nedenle, ileri kalp yetmezliği tedavisinde pozitif inotropik ajanların kullanımı bazı sakıncalar taşır. Ancak, levosimendan cAMP ve hücre içi kalsiyum konsantrasyonunu arttırmadan troponin C’ye bağlanarak miyositlere karşı kalsiyum duyarlılığını arttırır. Böylece kalsiyum seviyelerini yükseltmeden kontraktiliteyi arttırır. Ayrıca adenozin trifosfata duyarlı potasyum kanallarını açarak damar düz kasını gevşetir. Çalışmalar levosimendanın semptomları iyileştirdiğini, mortaliteyi azalttıgını ve akut miyokart enfarktüsü sonrası gelişen akut kalp yetmezliği ve akut dekompanse olmuş kronik kalp yetmezliğinde iyi tolere edildiğini göstermiştir.

Etkiler

1. Troponin C’nin kalsiyum sensitizasyonunun aracılık ettiği artmış kardiyak kontraktilite
2. Damar sistemindeki düz kas hücrelerinin sarkolemması üzerindeki potasyum kanallarının açılması yoluyla vazodilatasyon
3. Kardiyomiyositlerde mitokondriyal potasyum kanallarının açılması yoluyla kardiyoproteksiyon

Dobutamin ile karşılaştırıldığında, levosimendan kalp debisinde benzer bir artış sağlar, ancak pulmoner kapiller kama basıncında çok daha fazla azalma sağlar. Dobutaminin aksine, hemodinamik etkiler eşzamanlı beta bloker kullanımı ile azalmaz. Levosimendan’ın kalp yetmezliği semptomları üzerinde plasebodan üstün ve en azından dobutamin ile karşılaştırılabilir olumlu etkileri olduğu gösterilmiştir. Levosimendan ile tedavi edilen hastalarda mortalite ve morbiditenin, dobutamin veya plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla önemli ölçüde daha düşük olduğu gösterilmiştir.

Levosimendan, konvansiyonel tedavinin yeterli olmadığı durumlarda ve inotropik desteğin uygun görüldüğü durumlarda akut dekompanse şiddetli kronik kalp yetmezliğinin kısa süreli tedavisinde endikedir. Bununla birlikte, son on yılda, levosimendan, akut kalp yetmezliği alanı dışında çok sayıda klinik çalışmada incelenmiştir. Öncelikle, ilaç, ilacın yararlı hemodinamik ve kardiyoprotektif etkiler ve olumlu bir sonuç etkisi gösterdiği kalp cerrahisi ortamlarında test edilmiştir . Ek olarak, ilerlemiş kronik kalp yetmezliği olan hastalarda tekrarlayan levosimendan dozlaması ile yapılan birkaç çalışma, hemodinamik, nörohormon seviyeleri ve semptomlar üzerinde faydalı etkiler göstermiştir. Son olarak, levosimendan ayrıca sağ ventrikül yetmezliği, kardiyojenik şok, septik şok, Takotsubo kardiyomiyopatisi ve inotropik destek gerektiren diğer durumlarda özellikle küçük ölçekli çalışmalarda ön olumlu etkiler göstermiştir

• Akut Kalp Yetmezliği
• Kronik Kalp Yetmezliği
• Septik şok
• Takotsubo kardiyomiyopatisi

• İlaçlara karşı aşırı duyarlılık
• Ciddi hipotansiyon
• Taşikardi
• Ventriküle kan dolumunu veya çıkışını ya da her ikisini de etkileyen belirgin mekanik engeller
• Böbrek yetersizliği (kreatinin klerensi < 30 ml/dak)
• Karaciğer yetersizliği
• Torsade de pointes geçmişi

SIMDAX^® 2.5mg /ml IV enjeksiyonluk inf. çözelti

Tedavinin dozu ve süresi her hastanın klinik durumuna ve verdiği cevaba göre planlanmalıdır.

Seyreltme işlemi %5 glikoz çözeltisi ile yapılır

• 0.025 mg/ml infüzyon hazırlamak için, 5 ml Simdax® 2.5 mg/ml konsantre çözelti 500 ml %5 glikoz çözeltisi ile karıştırılır.
• 0.05 mg/ml infüzyon hazırlamak için 10 ml Simdax® 2.5 mg/ml konsantre çözelti 500 ml %5 glikoz çözeltisi ile karıştırılır.

Yükleme Dozu:

• 6 – 12 mikrogram/kg yükleme yapıldıktan sonra sürekli infüzyon başlanmalıdır.
• İnfüzyon 0.05- 0,2 mikrogram/kg/dk aralığında infüzyon başalanabilir.

Hastanın yükleme dozu 10 dakika da yapılır ve  0.01 mikrogram/kg/dk dan infüzyon başlanır. 30-60 dakika içerisinde doz ayarlaması cevaba göre yapılır. Eğer cevap aşırı olursa (hipotansiyon, taşikardi) infüzyon hızı 0.05 mikrogram/kg/dk olarak azaltılabilir veya infüzyon kesilebilir. Eğer başlangıç dozu tolere edilirse ve daha fazla bir hemodinamik etki gerekli görülürse infüzyon hızı 0.2 mikrogram/kg/dk olacak şekilde artınlabilir.

Kategorisi D

Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

• Baş ağrısı (Vazodilatatör etki)
• Hipotansiyon (Vazodilatatör etki)
• Atriyal fibrilasyon
• Hipokalemi
• Taşikardi

Doz aşımı hipotansiyon ve taşikardiye sebep olur. 0,4 mikrogram/kg/dk veya üzerinde
ve 24 saatin üzerindeki infüzyonlar kalp atış hızını arttırır ve bazen QTc aralığının uzamasıyla ilişkili olabilir.

• SİMDAX® çocuklara ve 18 yaş altındaki gençlere uygulanmamalıdır.
• Tüm hemodinamik etkilerin kesin süresi henüz belirlenmemiştir ve 7-10 gün sürer. Bunun nedeni kısmen aktif infüzyon durdurulduktan yaklaşık 48 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşan metabolitler. İlaç kesildikten sonra en az 4-5 gün boyunca non-invaziv izlem önerilir.

• SIMDAX 2.5 mg/ml konsantre inf.çöz.5 ml X 1 flakon

• https://www.simdax.com/siteassets/downloadable-materials/simdax-starter-guide-2017_low.pdf
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3868185/
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00922https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15725064/
• www.aciltıp.com/levosimendan
• htps://www.ilacrehberi.com/v/simdax-25-mg-ml-konsantre-infcoz5-ml-x-1-flakon-c6a4/kub/klinik-ozellikler/
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3868185/

Furosemid (Lasix) Uygulama Akıl Kartı