Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Meperidin (Petidin) uzun etkili ama hızlı etki gösteren narkotik opioid analjezik ilaçtır. Özellikle kas iskelet kaynaklı ağrılarda, primer baş ağrılarına, kansere sekonder ağrılarda, lomber disk herniasyonlarında, kadın doğum kliniklerinde ve sedasyon analjezi uygulamalarında olmak üzere analjezi sağlamak orta ila şiddetli ağrıyı gidermek amacıyla yaygın olarak kullanılmaktadır. Akut ağrının tedavisi için ikinci basamak bir ajan olarak kabul edilir. Meperidin, narkotik analjezikler (ağrı kesici ilaçlar) adı verilen ilaç grubuna dahil olup ana metaboliti olan normeperidinin üzerinden analjezi sağlar.
Etki Başlangıcı: 2-11 dk (İV)
Etki süresi: 6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 3-5 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar
Aldolan 100 mg/2 ml Enjeksiyonluk Çözelti
Meperidin sentetik olarak elde edilen saflaştırılmış opioid analjezik ilaçtır. Analjezik etkisi morfine göre 10-15 kat daha azdır. 75–100 mg meperidin 10 mg morfine eşdeğerdir. Meperidin ilk defa sentetik opiad olarak potansiyel antispazmotik olarak eczacı Otto Eislib tarafından1932 yılında sentez edilmiştir.
Meperidin öncelikle bir kappa-opiat reseptör agonistidir ve ayrıca lokal anestezik etkileri vardır. Meperidin, kappa reseptörüne morfinden daha fazla afiniteye sahiptir. Opioidler ayrıca vazopressin, somatostatin, insülin ve glukagon salınımını da engeller. Opioidler, N tipi voltajla çalışan kalsiyum kanallarını (OP2 reseptör agonisti) kapatır ve kalsiyuma bağımlı içe doğru reaktif edici edici potasyum kanallarını (OP3 ve OP1 reseptör agonisti) açar. Bu hiperpolarizasyon ve azalmış nöronal uyarılabilirlik ile sonuçlanır.
Meperidin , ana yıkım yolu olan hidroliz yoluyla inaktif metabolite ve ikinci yıkım yolu olan N-metilasyon ile de opioid olmayan metaboliti normeperidine indirgenme şeklinde olmak üzere iki ana metabolik yolla vücutta yıkıma uğramaktadır. Normeperidinin meperidine göre analjezik etkisi yarı yarıya az iken nörotoksik etkileri iki kat daha fazladır. Bu yan etkiler tekrarlayan kullanımı ile sinir sistemi yan etkilerinin görülme oranı artmaktadır. Meperidinin metaboliti olan normeperidinin prokonvülsif etkisi hala tam anlamıyla anlaşılamamış olup merkezi sinir sistemi yan etkileri presinaptik sonlanmalarda seratonin geri emilimini inhibe etmesiyle açıklanmaktadır. Meperidinin konvülsif nöbet oluşturabilme potansiyelinden dolayı kullanımı giderek azalmaktadır. Yapılan çalışmalarda 10 mg/kg/gün’ü aşan, uzun süreli kullanımlarda hastalarda merkezi sinir sistemi yan etkilerine rastlanmaktadır.
Nöbet Risk Faktörleri
- Yüksek meperidin dozu (yetişkinde 1200 mg/gün’ü geçen dozlarda (çocuklarda yüksek doz için bir miktar belirtilmemiştir)
- Böbrek yetersizliği
- İdrarı alkalileştiren ilaç kullanımı (meperidin atılımını geçiktirir)
- Hepatikenzimleri indükleyen ilaç kullanımı (meperidinin metabolizma hızını artırır) ve aynı anda nöbet eşiğini düşüren ilaç kullanımı (fenotiazinler).
Morfine Göre Avantajlar
Petidin morfin ile kıyaslanırsa daha güvenlidir, daha az bağımlılık riski taşır. Özellikle billiyer spazm ve renal kolikte antispazmolitik etkisinden dolayı morfine üstünlüğü vardır. Diğer opiodların aksine miyozise yol açmaz.
- Postoperatif ağrı
- Biliyer spazma bağlı ağrı
- Gentoürüner Ağrı (Renal Kolik Ağrısı)
- Lomber disk herniye bağlı ağrı
- Doğum ağrıları
- Neoplastik hastalıklardaki ağrılar
Amerikan Ağrı Derneği tarafından toksik metabolitinin birikmesi nedeniyle akut ağrı analjezik olarak kullanılmasını önermemektedir; bu ilaç kronik ağrı tedavisi için kullanılması önerilmektedir.
- Etkin maddeye veya ürün bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık (örn. anafilaksi
- Şüphelenilen veya tanı konmuş gastrointestinal obstrüksiyon
- 0-2.5 yaş arası (18 yaşından küçük hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir)
- Eşzamanlı kullanımı monoamin oksidaz inhibitör kullanımı (14gün içerisinde)
- Orak hücre hastalığı ile ilişkili akut vazo-tıkayıcı kriz ağrısı olanlarda
- Böbrek yetmezliği olan hastalarda
Aldolan 100 mg/2 ml Enjeksiyonluk Çözelti
Yetişkin: Genelde deri altına ve kas içine 1-2 ml şeklinde yapılır. İntravenöz yapılacaksa çok yavaş ve tercihen seyreltilmiş bir çözelti (sf veya dextroz) içerinde 1-2 dakikanın üzerinde 1,1 ile 1,8 mg/kg yavaş infüzyon enjekte edilebilir. Ama genel yaklaşım 100 ml sf içerinde 50mgr-100mg i.v yavaş infüzyon şeklindedir. Doza dayalı yanıt derecesine göre doz ayarlanmalı ve günlük 3-4 defa yapılabilir. Günlük toplam doz 500 mg’ı aşmamalıdır.
Dozlama rejimleri, ağrı şiddeti, önceki analjezik tedavi deneyimi ve bağımlılık, kötüye kullanım ve yanlış kullanım için risk faktörleri dikkate alınarak bireyselleştirilmelidir. Tedavinin amacı, bireysel hasta hedefleriyle tutarlı olarak en kısa süre için en düşük etkili doz uygulanmalıdır.
Pediatrik : Gerektiğinde her 3-4 saatte bir 1-1.8 mg/kg oral/kas içi/deri altı; 100 mg’ı aşmayan bireysel doz önerilir.
Geriatrik: 4 saatte bir 50 mg oral veya 4 saatte bir 25 mg intramüsküler (IM); akut ağrı tedavisi 1-2 dozla sınırlandırılmalıdır.
Gebelik kategorisi C. Hamilelik sırasında uzun süreli kullanım yaşamı tehdit edebilen neonatal opioid yoksunluk sendromuna neden olabilir. Doğum eylemi ve doğum sırasında kullanımda, yenidoğan için resüsitasyon gerektiren solunum depresyonu oluşturabilir.
İnsan sütüne geçer. Fayda ve zarar değerlendirilmelidir. Eğer annede kullanıldıysa, doğum sonrası bebeklerin emzirme isteğini biraz azaltabilir ayrıca anne sütüyle beslenen bebekler aşırı sedasyon ve solunum depresyonu açısından izlenmelidir. Anestezi veya bilinçli sedasyon için tek doz meperidin kullanımı emzirilen daha büyük bebeklerde genellikle sorun yaratmaz.
Anne sütüyle beslenen bebeklerde, bir opioid ilaç uygulaması durdurulduğunda veya emzirme durdurulduğunda yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir.
- Konvülzyon
- Sedasyon
- Sinirlilik
- Hiperrefleksi
- Tremor
- Miyoklonus
- Generalize Nöbet
- Yoksunluk Sendromu
- Deliriyum ve Nöropsişik Etkiler
- Hipertermi
- Hipotansiyon
- Bulanık görme
- Göğüs Ağrısı
- Baş Dönmesi
- Bulantı Kusma
- Nefes Darlığı
- Solunum Depresyonu
- Kabızlık
- İdrar Retansiyonu
Konvülsif nöbet: Düşük dozlarda bile bu yan etki bildirilmiştir. Bu risk özellikle yüksek meperidin dozunda, hepatik enzimleri indükleyen ilaç kullanımında, böbrek yetersizliğinde ve nöbet eşiğini düşüren fenotiazinlerin kullanımı durumunda daha fazla artmaktadır. Ayrca nöbet geçiren hastalarda yoksunluk sendromuna neden olabileceği gerekçesiyle nalokson kullanılmamalıdır. Mümkünse bunun yerine diazepam gibi nöbeti kontrol altına alacak benzodiazepinler kullanılmalıdır. Bu yüzden meperidinin konvülsif nöbet oluşturabilme potansiyelinden dolayı acil servislerde ve bir çok hastanede giderek kullanımı azalmaktadır.
Doz aşımı belirtileri
- Mavimsi dudaklar veya cilt
- Bilinç değişikliği
- Azalmış farkındalık veya yanıt verme
- Şiddetli uyku hali
- Olağandışı uyuşukluk
- Solunum depresyonu
- Petidin monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri ile birlikte kullanılır ise şiddetli ve tehlikeli reaksiyonlara yol açabilir (örn. furazolidon, izokarboksazid, moklobemid, fenelzin, prokarbazin, selejilin, tranilsipromin)
- ALDOLAN 100 MG/2 ML 25 AMPUL
- ALDINE 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI
- ALDOLAN 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUKCOZELTI (5 AMPUL)
- CEDEPTIN 100 MG / 2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI
- PETHIDINE ANTİJEN İNJ. 100 MG 10 AMPUL
- PETHOLAN 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI (5 AMPUL)
- PETISEL 100 MG/2 ML ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN AMPUL
- https://turkjemergmed.com/abstract/429/tur
- https://jag.journalagent.com/agri/pdfs/AGRI-68542-CASE_REPORTS-AKCAN.pdf
- https://reference.medscape.com/drug/demerol-meperidine-343315
- https://www.drugs.com/cons/meperidine-injection.html
- https://www.liba.com.tr/pdf/aldolan-kt.pdf
- https://www.ilacabak.com/pethidine-antijen-inj-100-mg-10-ampul-2831/benzerleri
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00454
