Parasetamol (Asetaminofen) İlaç Uygulama Akıl Kartı

N-asetil para-aminofenol veya parasetamol olarak da adlandırılan asetaminofen, en yaygın kullanılan reçetesiz analjezik ve antipiretik ajanlardan biridir. Ağrı ve ateşi tedavi etmek için kullanılan opioid olmayan analjezik ve ateş düşürücü bir ajandır. Hafif ila orta şiddette ağrı için tek bir ajan olarak ve şiddetli ağrı için bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde kullanılır.

 

 

Etki Başlangıcı: Oral alım sonrası 30-60 dk
Etki süresi: 4-6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 15 mg/kg İV uygulama sonrası 2.5 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar

Parasetamol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemde hızla emilir. İlaç alındıktan 30-60 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Oral parasetaol terapötik konsantrasyonlarını takiben, ilacın %60 ila %90’ı karaciğerde glukuronik asit- ve sülfat-konjugat metabolitlerine metabolize olur. Daha küçük bir kısım (yaklaşık %5 ila %15), sitokrom P450 sistemi (CYP450) tarafından metabolizmaya uğrar. Parasetamol bütün dokulara hızla dağılır. Plazma proteinlerine bağlanması zayıftır. Plazma yarı ömrü 1-4 saattir. İdrarla, parasetamol’ün %1-3’ü değişmemiş olarak atılırken %80’i ise biyolojik olarak glukuronid veya sülfat bileşikleri olarak atılır. Analjezik etkisi yeni nesil analjeziklere göre hafif kalmış olsa da gastrointestinal sistemde yan etkisinin hemen hemen olmaması, güvenilirliği ve de gebelerde kullanılabilmesi parasetamolun her zaman ön planda kalmasını ve klasik bir analjezik olmasını sağlar.

Kesin etki mekanizması belirsizliğini korusa da, siklooksijenaz (COX) yollarını inhibe ettiği için tarihsel olarak NSAID’lerle birlikte kategorize edilmiştir. NSAID’ler gibi, parasetamol de analjezik ve antipiretik özelliklere sahip olmasına rağmen çalışmalarda periferik anti-inflamatuar özelliklerden yoksun olduğunu gösterilmiştir. Asetaminofen, merkezi sinir sistemindeki siklooksijenazı (COX) yolunu inhibe ederken periferik dokuladakini edemez. Bu nedenle periferik anti-inflamatuar etkilere sahip değildir. Teoriye göre etkisine COX-1 veya COX-2 enziminin aktif bölgesine  bağlanmadan COX-3 olarak da adlandırılan yeni bir varyanta bağlanarak etki ettiği iddia edilmiş, ancak bunun insanlarda meydana geldiği doğrulanamamıştır. Teoriye göre parasetamol tarafından COX3 yolu aktivitesinin azalmasının, merkezi sinir sisteminde ısı düzenleyice merkezler üzerinde prostaglandinlerin sentezini inhibe ettiği ve analjezik ve antipiretik etkilerine yol açtığı düşünülmektedir. Analjezik özellikler, merkezi sinir sistemindeki (MSS) azalan serotonerjik yollar üzerindeki uyarıcı bir etkiye bağlı olabilir. Bu ilacın kesin etki mekanizması şu anda tam olarak anlaşılmamıştır, ancak gelecekteki araştırmalar daha derin bilgilere katkıda bulunabilir.

• Hafif şiddette ağrı
• Orta şiddette ağrı
• Şiddetli ağrı (bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde)
• Ateş

• Aşırı duyarlılık
• Şiddetli karaciğer yetmezliği
• Şiddetli aktif karaciğer hastalığı
• Glukoz 6 Fosfat Dehidrogenaz (G6PD) eksikliği

Parasetamol ağızdan,  rektal veya IV uygulanabilir.

• Oral: Parasetamol tablet, kapsül, şurup, oral solüsyon veya süspansiyon olarak mevcuttur.
• Rektal: Parasetamol, hem yetişkin hem de pediatrik hasta popülasyonları için rektal fitil olarak mevcuttur.
• İntravenöz: Parasetamol ayrıca uygulama için IV infüzyon olarak gelir.

Ateş ve Ağrı İçin

Parenteral:
Ağırlık 50 kg veya üzeri: 1000 mg IV 6 saatte bir VEYA 650 mg IV 4 saatte bir
Maksimum Tek Doz: 1000 mg
Minimum Doz Aralığı: 4 saatte bir
Maksimum Doz: 24 saatte 4000 mg

Ağırlık 50 kg’dan az: 15 mg/kg IV 6 saatte bir VEYA 12.5 mg/kg IV 4 saatte bir
Maksimum Tek Doz: 15 mg/kg
Minimum Doz Aralığı: 4 saatte
Maksimum Doz: 75 mg/kg 24 saatte bir

Oral veya Rektal:

Genel Dozaj Yönergeleri: Her 4 ila 6 saatte bir 325 ila 650 mg veya oral veya rektal olarak her 6 ila 8 saatte bir 1000 mg önerilir.
Parasetamol 500 mg tabletler: Her 4 ila 6 saatte bir ağızdan iki 500 mg (1gr) tablet önerilir.

Parenteral:

Yenidoğanlar (ilk 28 gün)

Doz: 6 saatte bir 12.5 mg/kg IV
Minimum Doz Aralığı: 6 saat
Maksimum Günlük Doz: 50 mg/kg/gün

Bebekler (29 gün – 2 yaş)

Doz: Her 6 saatte bir 15 mg/kg
Minimum Dozlama Aralığı: 6 saat
Maksimum Günlük Doz: 60 mg/kg/gün

Yaş: 2 ila 12 yaş

Doz: 4 saatte bir 12.5 mg/kg IV VEYA 6 saatte bir 15 mg/kg IV
Maksimum Tek Doz: 15 mg/kg; 750 mg’ı geçmemelidir
Minimum Doz Aralığı: 4 saatte bir
Maksimum Günlük Doz: 24 saatte 75 mg/kg; 3750 mg’ı geçmemelidir

13 yaşında veya daha büyük; 50 kg’dan az ağırlık:

4 saatte bir 12,5 mg/kg IV VEYA 6 saatte bir 15 mg/kg IV
Maksimum Tek Doz: 15 mg/kg; 750 mg’ı geçmemelidir
Minimum Doz Aralığı: 4 saatte
bir Maksimum Günlük Doz: 24 saatte 75 mg/kg; 3750 mg’ı geçmemelidir

13 yaş ve üzeri; ağırlık 50 kg veya üzeri:

4 saatte bir 650 mg IV VEYA 6 saatte bir 1000 mg IV
Maksimum Tek Doz: 1000 mg
Minimum Dozlama Aralığı: 4 saatte
bir Maksimum Günlük Doz: 24 saatte 4000 mg

Şurup Uygulaması

İnfantlarda Şurup Uygulaması: 120mg/5ml Görsel 3ay-24 ay
Yaş	Ölçek	Sıklık
3 – 6 ay	2.5 ml	Günde 4 defa
6 – 24 ay	5 ml	Günde 4 defa
2 –  4 yaş	7.5 ml	Günde 4 defa
4 – 6 yaş	10 ml	Günde 4 defa

6 Plus Şurup Uygulaması: 250mg/5ml  24 ay – 12 yaş
Yaş	Ölçek	Sıklık
6 – 8 yaş	5 ml	Günde 4 defa
8 – 10 yaş	7.5 ml	Günde 4 defa
10 – 12 yaş	10 ml	Günde 4 defa
4 – 6 yaş	10 ml	Günde 4 defa

Fitil Uygulaması

Bir supozituvar 120 mg parasetamol içerir ve süt çocukları ve 12 yaşın altında çocuklarda, rektal yoldan kullanılır. 6 yaşından küçük çocuklarda 4-6 saatte 1 supozituvar, 6-12 yaş arasındaki çocuklarda 4-6
saatte bir 2 supozituvar kullanılabilir

Fitili ambalajdan çıkarılır, kullanmadan önce erimesinden kaçınmak için mümkün olduğunca kısa süre elde tutmak gerekir. Fitil rektum içine yavaşça itildikten sonra çocuk birkaç dakika daha yatış pozisyonunda kalmaya devam etmelidir. Fitil bütün olarak uygulanmalı ve uygulama öncesi kırılmamalıdır.

Paranox S Supoxituvar Uygulaması: 120mg  3 ay – 6 yaş
Yaş	Miktar	Sıklık
<6 yaş	1 supozituvar	Günde 4 defa
6 – 12 yaş	2 supozituvar	Günde 4 defa

 

Kategori A’dir. Parasetamol plasenta bariyerini geçebilir, ancak hamilelik sırasında normal dozlarda parasetamol kullanımına bağlı teratojenik etkilerin arttığına dair bir kanıt yoktur.

Parasetamol de anne sütüne geçer, ancak emzirilen bebeklerde çok fazla yan etki gözlemi yapılmamıştır.

• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Bulantı
• Kusma
• Kabızlık
• Kaşıntı
• Deri döküntüsü
• Hepatotoksisite
• Nefrotoksisite
• Hematolojik: Anemi, lökopeni, nötropeni, pansitopeni
• Metabolik ve elektrolit
  • Azalmış serum bikarbonat
  • Azaltılmış sodyum ve kalsiyum konsantrasyonları
  • Hiperamonyemi
  • Hiperkloremi
  • Hiperürisemi
  • Artan serum glukozu
  • Artan bilirubin ve alkalin fosfataz

Akut karaciğer yetmezliğinin en sık ilaca bağlı nedenidir. Mevcut üretici doz önerisi, formülasyona bağlı olarak 24 saatte 3 ila 3.25 gram ile sınırlıdır. Bununla birlikte, bir yetişkin için 150 mg/kg’dan veya bir çocuk için 200 mg/kg’dan daha düşük dozlarda toksisite nadirdir.

Parasetamol 6 yaşın üstündeki çocuk ve yetişkinde, bir defada 10 gr (20 tablet) ya da 200 mg/kg dozdan fazla kullanımda, ciddi karaciğer toksikitesi yönünden yüksek risk meydana getirir. 6 yaşın altındaki çocukta ise bir defada 200 mg/kg ve üzerindeki dozlarda alındığında akut zehirlenmeye yol açar.

Birkaç gün sürekli kullanıldığında ise: 6 yaşın altındaki çocukta 72 saatten uzun süre ile 100 mg/kg’ın üstünde, 6 yaşın üstündeki çocuk ve yetişkinde 48 saatten uzun süre ile 6 g ya da 150 mg/kg’ın üstünde alındığında zehirlenmeye neden olabilir.

Düzenli alkol kullanımı olan hastalarda toksisitenin dozu daha da aşağılara inmektedir. Bu hastalarda günlük 4 gr yada 100 mg/kg akut toksikiteye sebep olabilir. Bebek ve çocuklarda dozlama hataları nedeni ile parasetamol zehirlenmeleri görülebilmektedir. Özellikle aileler tarafından ateş ve soğuk algınlığı durumlarında sadece parasetamol içeren ve kombine preparatların beraber kullanılması bu riski arttırmaktadır.

Parsetamol doz aşımı ve toksisitesi için onaylanmış tek panzehir N-asetilsisteindir (NAC). NAC, glutatyon sentezinin öncüsüdür ve NAPQI bileşiğini nötralize etmek için hücre içi glutatyon depolarının geri yüklenmesine yardımcı olur ve NAPQI’yi doğrudan inaktive edebilir. N-asetil sistein oral veya IV yolla uygulanabilir. Detaylı anlatıma burada erişebilirsiniz.

• Parasetamol kullanımı karaciğer yetmezliğine bağlanmıştır ve bazen karaciğer nakline veya ölüme yol açmıştır. Parasetamol  kullanımı ile ortaya çıkan hepatotoksisite, tipik olarak önerilen maksimum dozu aşan yüksek dozlarda asetaminofen ile ilişkilidir
• Özellikle pediatrik hastalara parasetamol uygulanırken dozlama hatalarından kaçınmak ve asetaminofen içeren tüm ilaçlar dikkate alındığında günlük maksimum toplam asetaminofen dozunun önerilen maksimum dozu aşmadığından emin olmak gerekir.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan veya alkolik karaciğer hastalığı, glukoz 6-fosfat dehidrojenaz eksikliği veya şiddetli hipovolemisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

• PAROL 10 MG/ML INFUZYON ICIN COZELTI ICEREN 1 FLAKON
• PARTEMOL 1 G/100 ML INFUZYON COZELTISI ICEREN 1
• A-PER 10 MG/ML I.V. INFUZYONLUK COZELTI (12 FLAKON)
• CALPOL 120 MG 150 ML SUSPANSIYON
• CALPOL 6 PLUS 250 MG/5 ML 150 ML SURUP
• PAROL 120 MG/5 ML 150 ML ORAL SÜSPANSİYON
• PAROL 250 MG/5 ML 150 ML PLUS SÜSPANSİYON
• PAROL 500 MG 20 TABLET
• PANADOL 500 MG 24 FILM TABLET
• PARANOX S 120 MG 10 SUPPOZİTUAR

• https://go.drugbank.com/drugs/DB00316
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482369/
• https://www.drugs.com/paracetamol.html
• https://gskpro.com/content/cf-pharma/health-hcpportal/tr_TR/tr/campaign/calpol-calculator.html
• https://pdf.ilacprospektusu.com/11339-calpol-6-plus-suspansiyon-kt.pdf
• https://pdf.ilaclar.net/kt/paranox-s-120-mg-10-supozituar-kullanma-talimati.pdf

Parasetamol Zehirlenmesi