Piperasilin, çeşitli bakterilerin piperasiline dirençli, piperasilin/tazobaktama duyarlı, β-laktamaz üreten suşlarını tedavi etmek için tazobaktam ile kombine edilmiş bir penisilin antibiyotiğidir.
Etki Başlangıcı:
Etki süresi:
Yarılanma Ömrü (t½):
Antidot: Yok
Metabolizma: Renal
Atılım: İdrar
Tazocin® EF 4.5 g Liyofilize Toz İçeren Flakon
Etkin madde: Her bir flakon,
Piperasilin sodyum………..4.17 g (4 g piperasiline eşdeğer)
Tazobaktam sodyum………536 mg (500 mg tazobaktama eşdeğer)
Tazocin hem gram-pozitif hem de gram negatiflere etkili yarı sentetik geniş spektrumlu penisilin grubu antibiyotiktir. Tazocin piperasilin sodyum ve Beta-laktamaz inhibitörü tazobaktam sodyumdan oluşur ve intravenöz uygulanır. Böylece, piperasilin/tazobaktam geniş spektrumlu bir antibiyotiğin ve bir Beta-laktamaz inhibitörünün özelliklerini birleştirir.
Piperasilin sodyum, septum oluşumunu ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisidal etki gösterir. Piperasilin ve diğer Beta-laktam antibiyotikler, duyarlı organizmalarda hücre duvarı peptidoglikan biyosentezinin son transpeptidasyon basamağını yürüten bakteriyel enzimler olan penisilin bağlayıcı proteinlerle (PBP’ler) etkileşim göstererek bu basamağı bloke eder. In vitro, piperasilin çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif aerobik ve anaerobik bakterilere karşı aktiftir.
Piperasilin, kimyasal olarak piperasilini ve diğer Beta-laktam antibiyotikleri inaktive eden belli Betalaktamaz enzimleri içeren bakterilere karşı düşük aktivite gösterir. PBP’ler için düşük afinitesi nedeniyle çok az intrinsik antimikrobiyal aktiviteye sahip tazobaktam sodyum, bu dirençli organizmaların birçoğuna karşı piperasilin aktivitesini geri kazandırabilir veya artırabilir. Tazobaktam, sınıf A Beta-laktamazların çoğu (penisilinazlar, sefalosporinazlar ve genişletilmiş spektrumlu enzimler) için güçlü bir inhibitördür. Sınıf A karbapenemazlara ve sınıf D Betalaktamazlara karşı değişken bir aktivitesi vardır. Çoğu C sınıfı sefalosporinlere karşı aktif değildir ve Sınıf B metallo-Beta-laktamazlara karşı inaktiftir.
Enzim preparatları olarak test edildiğinde piperasilin/tazobaktamın iki özelliği, tazobaktam ve diğer inhibitörler tarafından daha az inhibe edilen Beta-laktamazları içeren bazı organizmalara karşı aktivite artışına neden olur: tazobaktam, önerilen doz rejimiyle elde edilen tazobaktam düzeylerinde kromozomal aracılı Beta-laktamazları indüklemez ve piperasilin, bazı Beta-laktamazların etkisine karşı göreceli şekilde refrakterdir.
Tazobaktam olsun veya olmasın diğer Beta-laktam antibiyotikler gibi piperasilin, duyarlı organizmalara karşı zamana bağımlı bakterisidal aktivite gösterir.
- Hastane kaynaklı pnömoni
- Ventilatör ilişkili pnömoni dahil komplike alt solunum yolu enfeksiyonları
- Komplike üriner sistem enfeksiyonları (pyelonefrit dahil)
- Komplike intraabdominal enfeksiyonları
- Komplike cilt ve derin doku enfeksiyonları (diyabetik ayak enfeksiyonları dahil
- Komplike intra-abdominal enfeksiyonları
Sulandırma Talimatları :
İntravenöz Enjeksiyon: Her flakon 20 ml seyrelticilerden biriyle sulandırılmalıdır. Maksimum 50 ml izotonik kullanılabilir.Her bir flakon, seyreltildikten sonra eriyinceye kadar döndürerek çalkalanmalıdır. Sürekli karıştırıldığında 5- 10 dakika içinde rekonstitüsyon oluşmalıdır.
En az 30 dakikada uygulanmalıdır.
Yetişkin ve 12 yaşın üzerindeki çocuk hastalarda;
| Tedavi sıklığı | Tazocine® 4g/0.5g |
| Her 6 saatte bir defa | Şiddetli pnömoni |
| Bakteriyel enfeksiyon şüphesiyle yüksek ateş görülen nötropenik yetişkin hastalar | |
| Her 8 saatte bir defa | Komplike üriner sistem enfeksiyonları (pyelonefrit dahil) |
| Komplike intra-abdominal enfeksiyonları | |
| Komplike cilt ve derin doku enfeksiyonları (diyabetik ayak enfeksiyonları dahil) |
2-12 yaş arası pediyatrik hastalar
| Ağırlık ve tedavi sıklığına bağlı doz | Belirtiler |
| Her 6 saatte bir kez kg başına 80 mg piperasilin/10 mg tazobaktam | Bakteriyel enfeksiyon şüphesiyle yüksek ateş görülen nötropenik pediyatrik hastalar* |
| Her 8 saatte bir kez kg başına 100 mg piperasilin/12.5 mg tazobaktam | Komplike intraabdominal enfeksiyonları* |
*En az 30 dakika boyunca maksimum doz 4 g/ 0,5 g’ı aşmamalıdır.
Çoğu endikasyonda genel tedavi süresi 5-14 gün arasında sürmektedir. Ancak tedavi süresi
enfeksiyonun şiddeti, patojenler ve hastanın klinik/bakteriyolojik ilerleyişine bağlı olarak
yönlendirilmelidir.
- Aktif maddeye, diğer herhangi bir penisilin-antibakteriyel ajana veya herhangi bir yardımcı maddeye duyarlılığı olanlar
- Beta-laktam etkin maddelerine (sefalosporinler, monobaktam, karbapenem dahil) karşı akut ciddi alerjik reaksiyon öyküsü olanlar
- Başağrısı
- İshal
- Döküntü
- Kandida enfeksiyonu
- Trombositopeni
- Anemi
- Uykusuzluk
- Alanin aminotransferazda artış, aspartat aminotransferazda artış, kandaki
toplam protenin azalması, kanda albumin azalması, Coombs direkt testi pozitif,
kanda kreatinin artışı, kandaki alkalin fosfatazda artış, kanda üre artışı, aktive
edilmiş kısmi tromboplastin zamanının uzaması
- TAZOCİN® EF başka bir antibiyotikle (örneğin aminoglikozidler) eş zamanlı kullanılıyorsa, ilaçlar ayrı ayrı uygulanmalıdır.
- Laboratuvar şartlarında beta-laktam grubu antibiyotikler ile aminoglikozidlerin karıştırılması; aminoglikozidlerin inaktivasyonu ile sonuçlanmıştır. Laboratuvar
ortamında, amikasin ve gentamisinin belirli seyrelticiler kullanılarak ve belirli konsantrasyonlarda TAZOCİN® EF ile geçimli olduğu bilinmektedir. - TAZOCİN® EF, bir şırınga ya da infüzyon şişesi içinde başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır, çünkü böyle karışımların uyumluluğu belirlenmemiştir.
Gebelik kategorisi: B
Piperasilin düşük konsantrasyonlarda anne sütüne geçer. Tazobaktamın anne sütündeki
konsantrasyonu ile ilgili bir çalışma yapılmamıştır. Emziren kadınlarda, yalnızca terapötik yararı hasta ve bebeğe olan riskten daha fazla ise kullanılmalıdır.
Bilinen özel bir antidot yoktur. Önerilenden daha yüksek dozlar intravenöz yolla verilirse, hastalar nöromusküler eksitabilite ya da konvülsiyon (özellikle de böbrek yetmezliğinin varlığında) yaşayabilirler. Hastanın klinik sunumuna uygun olarak semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Acil bir durumda piperasilinde olduğu gibi tüm gerekli medikal önlemler endikedir. Serumdaki aşırı piperasilin ya da tazobaktam konsantrasyonları hemodiyalizle azaltılabilir. Motor eksitabilite veya konvülsiyon durumunda, antikonvülsif ajanlar (örn., diazepam veya barbitüratlar) endike olabilir.
- Tazocin® EF 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazocin® EF 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazofect® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazofect® 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazeracin® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazeracin® 2.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Avitaz® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Panizaro® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazilix® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tazoper® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- Tipraxin® 4.5 g liyofilize toz içeren flakon
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00319
- https://titck.gov.tr/storage/Archive/2019/kubKtAttachments/a9679f69-af3d-4d0b-bb20-49b8be5adf96.pdf
