Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
İbuprofen en sık kullanılan ve reçete edilen nonsteroidal antienflamatuvar (NSAID) bir ilaç olup analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar aktiviteler sergiler. Hafif, orta şiddette ağrı ve ateşin tedavisinde düşük dozlarda bile etkilidir. Anti-enflamatuar etki elde etmek için genellikle daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulur. Gastrointestinal yan etkiler bakımından aspirin ve naproksenden daha iyi tolere edilir. İbuprofen gastrik irritasyon potansiyeli en düşük olan ajandır. Ayrıca çocuklarda en az yan etki oluşturması nedeniyle bu gruptaki en güvenilir ajandır.
Etki Başlangıcı: Oral alım sonrası 30-60 dk
Etki süresi: 6-8 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 2 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar
- Tablet Formları:200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800mg
- Şurup Formları: 100 mg/5 mL, 200 mg/5 m
- Kombine Formları:
İbuprofen-psödoefedrin-askorbik asit: 200 mg ibuprofen, 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 300 mg askorbik asit (Vitamin C) içerir.
İbuprofen-psödoefedrin-klorfeniramin: 200 mg ibuprofene, 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 2 mg klorfeniramin maleat içerir.
NSAİİ’lerin popüler olmasında opioidlere göre çok az bağımlılık potansiyeli taşıması ve sedasyon veya solunum depresyonu yapmaması büyük rol oynamıştır. Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar kısaca NSAİİ’ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar (ağrı, ateş ve inflamasyonu azaltıcı) ilaçlardır. Çoğu NSAİİler siklooksijenaz enzimini non-selektif olarak inhibe ederek etkirler. Siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2 (COX-2) izoenzimlerinin her ikisini de inhibe ederler. Siklooksijenaz araşidonik asitten tromboksan ve prostaglandin yapımında enzim görevi görür. Prostaglandinler inflamasyon oluşum sürecinde diğer görevli maddelerle birlikte iletim molekülü olarak rol oynar.
NSAİİ’ler kimyasal yapılarına göre geniş bir şekilde sınıflandırılırlar. Aynı grup içindeki NSAİİ’ler benzer özellik ve tolerabilite gösterirler. Aynı dozda kullanıldıklarında NSAİİ’lerin klinik verimlilikleri arasında çok ufak farklar vardır. Bazı çok bilinen örnekler aşağıda verilmiştir.
Parasetamol (asetaminofen), siklooksijenaz’ı inhibe etme etkisine bağlı olarak bazen NSAİİ’ler ile birlikte aynı grupta gösterilebilir. Ancak Parasetamol, gerçekten önemli bir antiinflamatuar etki göstermediği için gerçekten bir NSAİİ değildir.
İbuprofen, %80-90 oranında biyoyararlanım ile gastrointestinal kanaldan hızlıca emilir. Oral olarak çok iyi emilir ve ekstravasküler uygulamadan sonra 1 ila 2 saat içinde doruk serum konsantrasyonuna ulaşılabilir. İbuprofen yemekten hemen sonra uygulandığında emilim oranında hafif bir azalma olur ancak emilimin boyutunda bir değişiklik olmaz.
- Hafif şiddette ağrı
- Orta şiddette ağrı
- Şiddetli ağrı (bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde)
- Ateş
- Soğuk algınlığı (bi dekonjestanla kombine)
- Aşırı duyarlılık
- Trombosit agregasyonunu azaltarak kanama zamanını arttırırlar. Koagülasyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı kontendikedir.
- Astım
- Hamileliğin son 3 ayı
- Ağır karaciğer yetmezliği
- Ağır böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon < 30ml/dk.).
- Kanama eğiliminde artış
- Önceki bir NSAİİ tedavisine bağlı gastrointestinal kanama ya da perforasyon öyküsü
bulunması - Önceden geçirilmiş veya halen aktif ülseratif kolit, Crohn hastalığı, rekürran peptik ülser veya gastrointestinal kanama (iki ya da daha fazla kanıtlanmış, belirgin ülserasyon ya da kanama episodu şeklinde tanımlanan)
- Şiddetli kalp yetmezliği
- Koroner arter bypass cerrahisi öncesi veya sonrası dönem
İbuprofen ağızdan veya IV uygulanabilir. İstenmeyen yan etkilerin en az görülmesi için semptomları kontrol altına almak için etkili en düşük doz, en kısa süreyle kullanımı önerilir. Maksimum günlük doz 1200 mg’dır. Kural olarak etkili olabilen en düşük doz kullanılmalıdır.
Tablet
Brufen® 600 mg Tablet
Normal günlük doz bölünmüş dozlar halinde günde 1200-1800 mg’dır. Günlük doz 2400 mg’ı geçmemelidir. Genellikle günlük doz 3×1 tablettir. Sabah, öğle ve akşam 1 tablet kullanımı önerilir.
İbucold® C Tablet
Her bir tablet 200 mg ibuprofen, 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 300
mg askorbik asit (Vitamin C) içerir. Genellikle günlük doz 2×1 tablettir. Sabah ve akşam 1 tablet kullanımı önerilir.
İV
Dorifen® 400 mg/100 ml İ.V. infüzyonluk çözelti
Her 100 ml çözelti 400 mg ibuprofen içerir. 30 dakikanın üstünde İV infüze edilir.
7 kg’dan az olan çocuklarda önerilmemektedir.
Dolven® Şurup
Her 5 ml’lik ölçek, 100 mg ibuprofen içerir. 6 ay- 12 yaş (7 kg üstü) grubunda kullanımı önerilir. Önerilen doz 4-10 mg/kg/doz dır. Her 6-8 saatte bir oral verilmesi önerilir. Max: 400 mg/doz ve maksimum günlük doz ise 40 mg/kg/gün’den 1200 mg/gün’e kadardır.
Dolven Şurup Uygulaması: 100mg/5ml 6 ay – 12 yaş | ||
Yaş | Ölçek | Sıklık |
6 ay – 1 yaş | 2.5 ml | Günde 3 defa |
1 – 2 yaş | 2.5 ml | Günde 3 defa |
3 – 7 yaş | 5 ml | Günde 3 defa |
8 – 12 yaş | 10 ml | Günde 3 defa |
İbucold® Plus Şurup
Her 5 mL şurup 100 mg ibuprofen, 15 mg psödoefedrin hidroklorür ve 1 mg
klorfeniramin maleat içerir. 12 yaşından büyük çocuklarda ve yetişkinlerde günde 3-4 kez 1-2 ölçek kullanılır. 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmaz. Ateş tedavisinde antipiretik etkisi yaklaşık 6-8 saat kadar devam eder. Daha yüksek dozların kullanılması bu süreyi uzatmaz. Doz miktarları aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır. 5 günden daha fazla kullanımı önerilmez.
İbucold Plus Şurup Uygulaması: 100mg-15mg-1mg/5ml Şurup 7 – 12 Yaş | ||||
5 mg/kg Ateş ≤39.2 °C | 10 mg/kg Ateş > 39.2 °C | |||
Yaş | Mg | Ölçek | Mg | Ölçek |
6 – 8 Yaş | 125 | 11/4 | 250 | 21/2 |
9 – 10 Yaş | 150 | 11/2 | 300 | 3 |
11 – 12 Yaş | 200 | 2 | 400 | 4 |
Kategori C’dir. 3. trimesterde ise D’dir.
İbuprofen anne sütüne geçer.
- Mide bulantısı ( en sık)
- Dispepsi ( en sık)
- Epigastrik ağrı ( en sık)
- Döküntü
- Ürtiker
- GİS Ülser Kanaması
- Böbrek fonksiyonlarında azalma
- Elektrolit bozukluğu
- Çok ender durumlarda NSAİİ’lerin kullanımıyla ilişkili olarak, eksfoliyatif dermatit, Stevens Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere, bazıları ölümcül olan ağır deri reaksiyonları bildirilmiştir.
Çocuklarda veya yetişkinlerde 100 mg/kg’ın altındaki dozlarda genellikle toksisite belirtileri ve semptomları gözlenmemiştir. Çocuklarda, 400 mg/kg veya daha yüksek dozların oral uygulanmasını takiben toksisite belirtilerinin ve semptomlarının ortaya çıktığı görülmüştür.
Semptomlar 4-6 saat içinde belirir. En sık bildirilen belirtiler, bulantı, kusma, abdominal ağrı, letarji ve baş dönmesidir. Merkezi sinir sistemindeki (MSS) etkileri arasında, baş ağrısı, kulak çınlaması, sersemlik hali, konvülsiyon ve bilinç kaybı yer almaktadır. Nadiren, nistagmus metabolik asidoz, hipotermi, renal etkiler, gastrointestinal kanama, koma, apne ve MSS ve solunum sistemi depresyonu olguları gözlenmiştir. Hipotansiyon, bradikardi ve taşikardi gibi kardiyovasküler toksisite olguları da bildirilmiştir. Anlamlı ölçüde doz aşımı olması durumunda, böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı görülebilir. Ciddi zehirlenmelerde metabolik asidoz oluşabilir. Eğer başka ilaçlarla birlikte alınmamışsa, doz aşımı genellikle iyi tolere edilmektedir.
Antidotu yoktur ve semptomatik tedavi edilir. Potansiyel toksik miktarların alımından sonraki 1 saat içerisinde aktif kömür kullanımı düşünülmelidir. Yetişkinlerde alternatif olarak, potansiyel yaşamı tehdit edici doz aşımının alımından sonraki 1 saat içerisinde gastrik lavaj düşünülmelidir.
İdrar çıkışının iyi olduğundan emin olunmalıdır. Böbrek ve karaciğer fonksiyonları yakından izlenmelidir. Hastalar, potansiyel toksik miktarların alımından sonra en az 4 saat gözlemlenmelidir. Sık veya uzayan konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir.
- NSAİİ’lerle tedavi edilen hastalarda herhangi bir zamanda, gastrointestinal kanama, ülserasyon ya da perforasyon gibi ciddi gastrointestinal toksisite oluşturabilir.
- Diğer NSAİİ’ler ile olduğu gibi, uzun dönemli ibuprofen uygulaması renal papiller nekroz yapabilir.
- İbuprofen, diğer NSAİİ’ler gibi, trombosit agregasyonunu inhibe edebilir ve kanama zamanını uzatabilir.
- İbuprofen, geçmişinde veya halen bronşiyal astım öyküsü bulunan hastalarda bronkospazm gelişmesini tetikleyebilir.
- İbuprofen tedavisindeki hastalarda nadiren aseptik menenjit gözlenmiştir.
- NSAİİ’ler kalp yetmezliğini alevlendirebilir, glomerüler filtrasyon hızını azaltabilir ve plazmada kardiyak glikozid düzeylerini arttırabilirler.
- Patent Ductus Arteriosus doğumdan sonra kapanmadığı ve ciddi kalp yetmezliği riskine neden olduğu bir yenidoğan durumudur. İbuprofenin prostaglandin inhibisyonu, bu durumun tedavisi için incelenmiştir çünkü prostaglandin E2’nin duktus arteriyozusun açık tutulmasından sorumlu olduğu bilinmektedir.
- BRUFEN 400 MG 20 FILM TABLET
- BRUFEN 600 MG 20 FILM TABLET
- APIREKS 100 MG/5 ML 100 ML PEDIATRIK SUSPANSIYON
- ARTRIL 400 MG 20 FİLM TABLET
- ARTRIL 600 MG 20 FİLM TABLET
- DOLVEN 100 MG/5 ML PEDIYATRIK 100 ML SURU
- BEFRON 100 MG / 5 ML SUSPANSIYON
- DORIFEN 400 MG/100 ML IV INFUZYONLUK COZELTI
- DORIFEN 800 MG/8ML IV INFUZYONLUK COZELTI
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542299/
- https://www.drugs.com/dosage/ibuprofen.html
- https://pdf.ilacprospektusu.com/5659-brufen-600-mg-film-tablet-kt.pdf
- https://www.tard.org.tr/assets/kilavuz/postooperatifagrikilavuzu.pdf