Nitrogliserin (Perlinganit®) Uygulama Akıl Kartı

Nitrogliserin, öncelikle anjinal göğüs ağrısı, konjestif kalp yetmezliği (KKY) ve hipertansiyonda kullanılan vazodilatör bir ilaçtır. Etken madde olarak ülkemizde gliseril trinitrat (İV), izosorbid dinitrat (tablet), nitrogliserin (bant) ve gliseril trinitrat (sprey) formaları mevcuttur.

• Perlinganit® Ampul
• İsordil® Tablet
• Nitrolingual® Sprey
• Nitroderm® Bant

Etki Başlangıcı: 1-3 dk
Etki süresi:3-5 dk
Yarılanma Ömrü (t½): 1-4 dk
Metabolizma: Karaciğer, ekstrahepatik alanlar (vasküler düz kaslar, RBC)
Atılım: İdrar
Diyalizabl: Hayır
Antidot: Yok

Perlinganit® 10mg/10ml İnfüzyon Çözelti

Nitrogliserinin hem arterleri hem de venleri genişletici bir etkisi olmasına rağmen, nitrogliserinin neden olduğu arzu edilen derin etkiler esasen venodilasyondan kaynaklanmaktadır. Venlerin genişlemesi ile, venöz sistemde kanın birikmesine neden olarak kalbe giden ön yükü azaltır, bu da kalbin yükünün azalmasına neden olur, buda iskemiyi azaltır ve sekonder anginal semptomları azaltır. Aynı zmanda arteriyel vazodilatasyon sağlayarak anginal semptomların giderilmesinde katkıda bulunur. Koroner arterlerin vazodilatasyonu kalbe giden kan akışının artmasına ve perfüzyonun artmasına neden olur, ancak bu etki venodilatasyonun etkilerine kıyasla çok azdır.

Nitrogliserin vücutta nitrik okside (NO) dönüşür. NO daha sonra, vasküler düz kas ve diğer dokularda guanozin trifosfatı (GTP) guanozin 3′,5′-monofosfata (cGMP) dönüştüren guanilil siklaz enzimini aktive eder. cGMP daha sonra, kalsiyumun sarkoplazmik retikuluma geri alımını artıran, hücre dışı kalsiyumu artıran ve kalsiyum kapılı potasyum kanalını açan birçok protein kinaz bağımlı fosforilasyonu aktive eder. Bu sonuçta düz kas lifleri içindeki miyozin hafif zincirlerinin fosforilasyonuyla sonuçlanır. Bu aktivite, kan damarlarındaki düz kasın gevşemesine neden olarak istenen vazodilatör etkiyi sağlar.

• Hipertansif Acil Durumlar
• Konjestif Kalp Yetmezliği (KKY)
• Koroner Arter Spazmı
• Kokain Kullanımına Sekonder Anjina
• Kronik Anal Fissürler

İntravenöz yol:

Acil servislerde ve yoğun bakım ünitelerinde en çok hipertansif acil durumları ve akut konjestif kalp yetmezliği (KKY) alevlenmelerini tedavi etmek için intravenöz (IV) form kullanılır. %5 dekstroz İV solüsyonlarla kullanılması önerilir. Uygulama sırasında sıkı onitörize takip gerekir. Nitratların sürekli intravenöz infüzyonu kullanım sırasında tolerans gelişimine yol açabileceği akılda tutulmalıdır. Toleransı önlemek için hastaların aralıklı doz ve uzun nitratsız aralıklar ile oral forma geçmesi önemlidir. Ayrıca İv form  koroneranjiografi sırasında (KAG) tedavi için intrakoroner olarak nitrogliserin verilebilir. Nitrogliserin intrakoroner verildiğinde hızlı koroner vazodilatasyon sağlar.

Uygulama:

1 ampul Perlinganitte® 10 mgr gliserol trinitrat vardır. İlacın hazırlanışı şu şekildedir:
% 0.9 NaCl veya %5 dekstroz solusyonunda çözülebilir. Bir ampul Perlinganit®
sıvı içine katılır. Mutlaka cam şişede verilmelidir.
Optimal bir dozu yoktur. Cevap kişilere göre değiştiğinden hastanın hemodinamik
fonksiyonları yakından takip edilerek uygun doz bulunur. Yavaş yavaş artırılır,
yavaş yavaş yavaş azaltılır veya kesilir. Optimal bir doz belirtilemese de,
5 – 100mikrogram/dakika şeklinde dozu vardır. İlk değer (5 mikrogram/dakika)
infüzyonun başlangıç hızıdır. Gerektiğinde yavaş yavaş her 5 dakikada istenen yanıt alınamaz ise 5mcg arttırım yapılır.

5 mcg/dk‘dan başlıyoruz. (mcg/kg/dk değil bak dikkat et); 100mcg/dk.ya kadar çıkabiliyoz. Enfüzyona düşük hızla başlayarak, yeterli klinik yanıt elde edilene kadar hız yavaş yavaş ve dikkatle artırılmalıdır.

İntravenöz Nitrogliserin’in Örnek Uygulanma Şekli:

1 amp perlingalid 10mg (10000mcg)

100cc içine koyuyoz yine.

5mcg/dk.dan başlıyoruz.

Yine bize 1 saatteki doz lazım, yine 60 ile çarpıyoz: 5×60=300 mcg/saat

100cc 10000mcg

x 300mcg

————————–

x = 3cc/saat

3cc/saat’ten verirsek 5mcg/dk’dan vermiş oluyoruz.

6cc/saat              ” ”        10mcg/dk.dan     ”                ”

9cc/saat              ” ”        15mcg/saat’ten    ”                “

Sprey:

Acil serviste ve hastane öncesinde Nitrogliserin (Nitrolingual® Pump) Sprey formu  anjinal atak ve hipertansiyon tedavisinde  kullanılır. Bu konu ayrı bir yazıda anlatılmış buradan erişebilirisiniz.

TTS:

Akut anjina atakları sırasında acil servislerde nitrogliserin uygulamasının transdermal yöntemleri  (Nitroderm TTS 10) de yaygın olarak uygulanmaktadır. Her bir 20 cm 2 ciltten geçişli bant 50 mg nitrogliserin içerir. Doğrudan hastanın cildine uygulanan ve emmesi için bırakılan %2’lik bir merhemdir. Tipik olarak dil altı nitrogliserin uygulamasını tolere edemeyen veya dil altı tablete daha önceden olumsuz reaksiyon göstermiş hastalar için önerilir. Transdermal bantlar şeklinde olan nitrogliserinin absorbsiyonu ve etkisi daha yavaş başlarken etki süresi çok daha uzundur. Emilim, tam etki için yaklaşık 5 ila 10 dakika sürer. Kıllar emilimi engelleyebileceği için ideal uygulama az kıllı bir yüzey üzerinedir ve birden fazla doz gerekiyorsa aynı bölgeye tekrar tekrar uygulamamaya özen gösterilmesi gerekir. Merhemin aynı bölgeye tekrar tekrar uygulanması cilt tahrişine ve dermatite neden olabilir. Transdermal yamalar ayrıca saatte değişen dozlarda (0.1 mg, 0.2 mg, 0.4 mg ve 0.6 mg) mevcuttur, ancak bunlar nadiren kullanılır ve yalnızca anjina profilaksisi için ayrılmıştır. Merhem için geçerli olan benzer uygulama önlemleri yamalar için de geçerlidir.

Nitrogliserin (Nitrolingual® Pump) Sprey

Nitrogliserin en yaygın olarak dil altından emilen bir tablet olarak uygulanır. Hastanelerde verildiği gibi ayakta tedavi için reçete edilir. Hastalara, anjinal semptomları tetikleyebilecek bir olaydan önce anjinal göğüs ağrısı için profilaksi olarak nitrogliserin reçete edilebilir. Nitrogliserinin ağızlarında çözünmesine ve ağız mukozasının ilacı emmesine izin vermeleri söylenmelidir. Şu anda mevcut üç doz vardır: 0.3 mg, 0.4 mg ve 0.6 mg. Doz, rahatlama sağlanana kadar her 5 dakikada bir tekrarlanabilir. Üç dozdan sonra anjin ağrısı devam ederse, acil tıbbi müdahale gereklidir. Uygulamadan sonra vazodilatör etkilerin başlangıcı 1 ila 3 dakika içinde ortaya çıkar ve maksimum etki 5 dakika içinde ortaya çıkar.

Tablet

Bir başka kullanım şeklide tablet formlarıdır. İzosorbid dinitrat içerir ve 5 mg isordil ve 10 mg isordil şeklinde reçete edilir.  10 mg isordil 40 mg izosorbid dinitrat içerir. Nitrogliserin dil altı tablet şeklinde alındıktan 1-3 dakika içerisinde hızlıca absorbe edilir. 10 dakika içerisinde maksimum etki düzeyine ulaşır. Genellikle etkisi 30 dakika sonra azalarak sonlanmaya başlar. Dil altı tablet ve dilaltı sprey formunda olan nitrogliserinler hızlı bir şekilde absorbe olur ve hızlı bir şekilde etkisini gösterirler.

• Nitrogliserine karşı alerjik reaksiyonlar
• Bilinen kafa içi basınç artışı
• Şiddetli anemi
• Sağ taraflı miyokard enfarktüsü
• Nitrogliserine aşırı duyarlılık öyküsü
• Nitrogliserinin PDE-5 inhibitörleri (örn. sildenafil sitrat, vardenafil hidroksit, tadalafil) ile eşzamanlı kullanımı kesinlikle kontrendikedir. PDE-5 inhibitörlerinin nitratların hipotansif etkilerini arttırdığı ve senkop ataklarını hızlandırdığı kanıtlanmıştır.

• Baş dönmesi
• Zayıflık
• Çarpıntı
• Baş dönmesi
• Baş ağrısı
• Mide bulantısı
• Kusma
• Diyaforez
• Senkop

Bu yan etkilerin çoğu, nitrogliserinin hipotansif etkisine bağlı gelişir. Hastalar, baş dönmesi, halsizlik, çarpıntı ve vertigo olarak ortaya çıkan ortostatik hipotansiyon semptomlarını bildirebilir. Ön yüke bağlı durumları olan hastalarda derin hipotansiyon meydana gelebilir. Bazı hastalar nitratların neden olduğu hipotansiyona karşı daha duyarlı olabilir ve terapötik dozlarda bile potansiyel olarak mide bulantısı, kusma, terleme, solgunluk ve halsizlik ile sonuçlanabilir. Nitrogliserin alan bazı hastalarda kızarma, eksfolyatif dermatit ve ilaç döküntüsü raporları da olmuştur. Baş ağrıları şiddetli, zonklayıcı ve kalıcı olabilir ve kullanımdan hemen sonra ortaya çıkabilir.

Senkop en tehlikeli yan etkidir ve düşmelere ve bunun sonucunda oluşan yaralanmalara neden olabilir. Bir fosfodiesteraz-5 (PDE-5) inhibitörünün eşzamanlı kullanımı ile senkop riski önemli ölçüde artar.

• Aşağıda kontrendikasyonlar başlığı altında başka bir tartışma yer almaktadır.  Sağ koroner arter tıkanıklığı ve göğüs ağrısı olan hastalarda nitrogliserin verilmeden önce sağ ventrikül enfarktüsü ekarte edilmelidir çünkü nitrogliserin venodilatasyona neden olur ve ön yükü azaltır. Sağ ventrikül hacme bağımlı odadır ve ön yükteki azalma, kardiyojenik şoka yol açan derin hipotansiyona neden olabilir.

Gebelik kategorisi: C

Emziren annelerde kullanımı dikkatli olmayı gerektirir. emziren annelerde kullanımı dikkatli olmayı gerektirir.

Nitrogliserinden kaynaklanan aşırı doz toksisitesi, esas olarak artan vazodilatör tepkinin bir sonucudur. Bu hastalarda hipotansiyon, venöz göllenme, artmış vazodilatasyon ve azalmış kalp debisi beklenebilir. Taşikardi ve çarpıntı gibi telafi edici etkiler de beklenebilir. Vazodilatasyon ve venöz göllenme, kranial boşluktaki kan miktarını artırarak kafa içi basınçların artmasına neden olabilir; bu, kafa karışıklığı, ateş, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma ve görme bozuklukları ile birlikte kalıcı, zonklayan baş ağrılarına neden olabilir. İntrakraniyal basınç arttıkça, semptomlar solunum çabasında azalmaya ikincil olarak dispne, kalp bloğu, bradikardi, felç, nöbetler, koma ve sonunda ölüme ilerleyecektir.

Nitrogliserinin etkisini ortadan kaldırmak için şu anda bilinen hiçbir antagonist mevcut değildir. Etkiler venodilatasyon ve göreceli arteriyel hipovolemi ile ilişkili olduğundan, merkezi sıvı hacmini artırma çabalarının etkili olduğu kanıtlanmıştır. Hastanın bacaklarının pasif olarak kaldırılmasına ek olarak intravenöz normal salin uygulaması yeterli desteği sağlayabilir, ancak etkinliğini kanıtlayacak kontrollü çalışmalar yoktur. Epinefrin veya diğer arteriyel vazokonstriktör ajanlar, muhtemelen hastanın durumunu iyileştirmeyeceği ve gelecekte daha fazla soruna neden olabileceği için önerilmemektedir. Methemoglobinemi, nitrat doz aşımının bir sonucu olarak bazı nadir raporlara sahiptir. Solunum semptomları, normal arteriyel PO2 ve yeterli kalp debisi olmamasına rağmen hipoksemi semptomları olan hastalarda klinisyen şüphesi uyandırılmalıdır. Methemoglobinemi tedavisi, hastanın vücut ağırlığının 1 ila 2 mg/kg dozunda intravenöz metilen mavisi uygulamasıdır.

• NITRONALⓇ 1 mg/1mL intravenöz infüzyon

• TRİNİTY 10mg/10mL I.V infüzyonluk çözelti

• PERLINGANIT 10 MG/ 10 ML INFUZYONLUK COZELTI

• GLYCERYL TRINITRATE DBL 50mğ10 ml IV infüryon için solüsyon içeren ampul

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482382/
• https://www.resusitasyon.com/nitrogliserin-ve-hastane-oncesi-kullanimi/
• https://www.medhesap.com/perlinganit-nitrogliserin-infuzyon-dozu-hesaplama-araci/

Hipertansiyon Acil Durumlar Akıl Kartı