Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Biperiden, nöroleptik ilaçların ekstrapiramidal yan etkilerini kontrol etmek ve parkinson hastalığında görülen sertlik, titreme, spazm ve zayıf kas kontrolü semptomlarını kontrol etmek için kullanılan antikolinerjik bir ilaçtır. Hem merkezi hem de periferik sinir sistemleri üzerine parasempatolitik ve antimuskariniktir.
Akineton 5 mg/ml IM/IV Enjeksiyon İçin Çözelti İçeren Ampul
Etki Başlangıcı: 1-2 dakika
Etki süresi: 18- 24 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 120 dk
Günlük Doz: 2-5 mg
Toksik Doz: Değişkin
Atılım: İdrar ve Feçes
Biperiden zayıf bir periferik antikolinerjik ajandır. Bu nedenle bazı antisekretuar, antispazmodik ve midriatik etkileri vardır. Ek olarak, biperiden nikotinolitik aktiviteye sahiptir. Biperidenin parenteral formu, bazen nöroleptik ajanlarla tedavi sırasında görülen akut ekstrapiramidal rahatsızlık epizodlarının tedavisi için etkili ve güvenilir bir ajandır. Akatizi, akinezi, diskinetik titreme, rigor, okülojirik kriz, spazmodik tortikolis ve aşırı terleme belirgin şekilde azalır veya ortadan kalkar. Parenteral biperiden ile bu ilaca bağlı rahatsızlıklar hızla kontrol altına alınır.
Ekstrapiramidal Yan Etki Oluşturan İlaçlar
- Antipsikotikler: Nöroleptikler (Psikotonikler)
Haloperidol (Nörodol®), Klorpromazin (Largactil®), Klozapin ( Leponex®), Clonex®)Rezerpin (Regnoton®), Asepromazin (Plegicil®),Tiyoridazin (Mellerettes®), Mezoridazin (Lidanil®),Trifluoperazin (Stilizan®),Flufenazin (Proliksin decanoate retard®), Zuklopentiksol (Clopixol®),Melperon (Buronon®),Droperidol (Dehydrobenzperidol®),Pimozid (Nörofren®),Ketiapin Fumarat (Cedrina®),Olanzapin [Apzet®, Target®., Zyprexa®]
- Metoklopramid (Metpamid®)
Akut ekstrapiramidal rahatsızlık epizodlarının tedavisi için etkili ve güvenilir bir ajandır.
- Parkinson Hastalığı
- Distoni
- Akatizi
- Spazmodik Tortikolis
- Diskinetik Titreme
- Rigor
- Okülojirik Kriz
- Aşırı Terleme
- Sarin Zehirlenmesi
- Tardif diskinezisi olan hastalarda
- Biperidene karşı aşırı duyarlılık
- Dar açılı glokom
- Mide-barsak kanalının mekanik stenozları
- Megakolon ve ileus
- Myastenia gravis
Erişkinler:
İlaçların Neden Olduğu Ekstrapiramidal (hareket bozukluğu) Belirtilerin Tedavisi:
Hızlı bir terapötik yanıt elde edebilmek için, 2.5 mg ve 5 mg biperiden laktat (0.5 ml ila 1
ml) kas içine ya da yavaş damar içi enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir. Eğer gerekli olursa, aynı doz 30 dakika sonra tekrarlanabilir. En yüksek toplam günlük doz, 10 mg ile 20 mg biperiden laktattır.
Parkinson sendromu: Şiddetli olgularda, tedavi 10 ile 20 mg biperiden laktat (2 ml ile 4 ml) ile başlatılabilir; bu doz gün içinde birkaç kez uygulanmak üzere bölünür ve kas içine ya da İV yavaş enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir.
Nikotin zehirlenmesi: Akut nikotin zehirlenmesi olgularında, olağan önlemlerin, kas içine
uygulanan 5 mg ile 10 mg biperiden laktat (1 ml ile 2 ml) enjeksiyonları ve hastanın yaşamı
tehlikede ise, 5 mg damar içi enjeksiyon ile desteklenmesi önerilmektedir.
Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme: Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme
olgularında, biperiden dozu belirtilerin şiddetine bağlı olarak hastaya göre ayarlanmalıdır;
başka bir ifadeyle, 5 mg biperiden laktat, zehirlenme belirtileri geçinceye kadar, damar içi
yoldan tekrarlı olarak uygulanır.
Çocuklarda (3-15 yaş) kullanımı:
Çocuklarda biperiden kullanımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır ve esas olarak ilaçların neden olduğu kaslarda istemsiz kasılmalar ile gelişen hareket bozukluklarının kısa dönemli tedavisiyle ilişkilidir.
| Yaş | Doz |
| 1 yaşına kadar | 1 mg |
| 6 yaşına kadar | 2 mg |
| 10 yaşına kadar | 3 mg |
Kategorisi C
Süte geçer bu yüzden emzirme döneminde kullanılmaması önerilir.
- Ağız, burun veya boğaz kuruluğu
- Bulanık görme
- Olağandışı yorgunluk,
- Öfori
- Oryantasyon bozukluğu
- İdrar retansiyonu
- Baş dönmesi
- Kabızlık,
- Mide bulantısı
- Endişe,
- Göğüs ağrısı veya rahatsızlık
- Titreme
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon,
- İstemsiz hareketler
- Aritmi
Akineton yüksek doz alımlarda antikolinerjik sendroma neden olur. Günlük alınması gereken doz 2-5 mg’dır. Bu dozların üzerinde toksik etkiler görülmüştür. Genel durum bozukluğundan komaya kadar ilerleyebilen bu sendromda mortalite, alınan doz miktarına bağlı artabilmektedir. Doz aşımı semptomları, hastalarda antikolinerjik semptomlar görülmesiyle ;
- Midriyazis
- Müköz membranların kuruluğu
- Kırmızı yüz
- Barsak ve mesanenin atonik durumları
- Hipertermi (yüksek dozlarda)
- Belirgin hipertansiyon
- Disritmi
- Kontrolsüz hiperpireksi
- Ajitasyon, deliryum, konfüzyon, bilinç bulanıklığı ve/veya halüsinasyon
- Koma
gibi merkezi sinir sistemi semptomları şeklinde antikolinerjik semptomların görüldüğü
atropin zehirlenmesine benzer. Ağır durumlarda asetilkolinesteraz inhibitörü olan fizostigmin kullanımı gerekmektedir. Şiddetli zehirlenme vakalarında akut dolaşım ve solunum yetmezliği riski vardır. Serebrospinal sıvıya geçerek merkezi sinir sistemi semptomlarını etkisizleştiren
asetilkolinesteraz inhibitörleri, özellikle fizostigmin (örn: fizostigmin testinin pozitif olduğu
yerlerde fizostigmin salisilat verilir) önerilen antidotlardır. Gerekirse ve semptomların
şiddetine bağlı olarak kardiyovasküler ve solunum fonksiyonuna (oksijen) yardımcı
olunmalı, vücut sıcaklığı düşürülmeli ve mesane kateterizasyonla boşaltılmalıdır. Santral
sinir sistemi uyarımı gözlenirse küçük dozlarda diazepam, kardiyak stimülan olarak
dobutamin kullanılabilir. Ayrıca genel ve destekleyici önlemler (kardiyovasküler ve
solunum fonksiyonuna yardımcı olmak, vücut sıcaklığını düşürmek, mesane kateterizasyonu
vb.) ile birlikte gastrik lavaj da yapılması gereklidir.
Fizostigmin -Neostigmin
- Neostigmin® ampul, neostigmin, 0,5 mg/mL
- Antilirium®, fizostigmin salisilat, 1 mg/mL (Türkiye’de yoktur.)
Kan beyin bariyerini geçebilen bir asetilkolinesteraz inhibitörü olduğundan, antikolinerjiklerin periferik ve santral etkileri önler.
Uygulama:
Fizostigmin:
Yetişkin: 0,5-2 mg (1 mg/dakika hızından yavaş) 3-5 dk’nın üzerinde bir sürede intravenöz olarak kalp monitorizasyonu eşliğinde uygulaması önerilmektedir. Yanıt yetersizse her 5 dk’da bir 0,5-1 mg ek doz deliryum ya da kolinerjik bulgular giderilene kadar önerilmektedir. Yetişkinlerde maksimum 4 mg verilir. Uzamış PR (>200 ms) veya QRS>100 msn Fizostigmin için tek kontrendikasyondur.
Kas içine ya da ven içine infüzyonla uygulanmamalıdır.
Çocuk: 0,02 mg/kg (0,5 mg/dakika hızından yavaş)
- İlacı kullanan hastalarda düzenli takip gerekir.
- Yan etkilere daha çok tedavi başlangıcında ve dozun hızla arttırıldığında rastlanır.
- İlaç aniden kesilmemelidir. Özellikle vasküler veya dejeneratif tipte organik beyin değişiklikleri olan yaşlı hastalarda Akineton’un terapötik dozlarında dahi artmış duyarlılık görülebilir.
- Kötüye kullanım ve bağımlılık gelişmesi riski vardır.
- Akineton diğer antikolinerjik, antipsikotrop ilaçlarla, antihistaminiklerle, antiparkinson preparatlarıyla ve antispazmolitiklerle birlikte uygulandığında santral ve periferik yan etkilerin artması mümkündür.
- Kinidinle birlikte uygulanırsa, antikolinerjik kardiovasküler etkiler (özellikle AV düğüm iletisine) artabilir.
- Levodopa ile birlikte uygulanırsa, diskinezi şiddetlenebilir.
- Nöroleptik nedenli tardiv diskinezi akineton’la şiddetlenebilir. Buna rağmen tardiv diskinezi varlığında Parkinson semptomları bazen antikolinerjik tedavi mutlaka gerekebilir.
- Antikolinerjikler petidinin SSS yan etkilerini arttırabilir.
- Akineton’la tedavi sırasında alkolün etkisi artabilir.
- Akineton® 5 mg/ml IM/IV
- Akineton® 2 mg Tablet
- http://kisisel.ankara.edu.tr/ankara.edu.tr/esinaki/pdf/AntipsikotikIlaclar2017.pdf
- https://www.rxlist.com/akineton-drug.htm
- https://www.drugs.com/mtm/biperiden.html
- https://xn--aciltp-t9a.com/biperiden-akineton
- https://reference.medscape.com/drug/physostigmine-343743
