N-asetil para-aminofenol veya parasetamol olarak da adlandırılan asetaminofen, en yaygın kullanılan reçetesiz analjezik ve antipiretik ajanlardan biridir. Ağrı ve ateşi tedavi etmek için kullanılan opioid olmayan analjezik ve ateş düşürücü bir ajandır. Hafif ila orta şiddette ağrı için tek bir ajan olarak ve şiddetli ağrı için bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde kullanılır.
Etki Başlangıcı: Oral alım sonrası 30-60 dk
Etki süresi: 4-6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 15mg/kg İV uygulama sonrası 2.5 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar
Parasetamol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemde hızla emilir. İlaç alındıktan 30-60 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Oral parasetaol terapötik konsantrasyonlarını takiben, ilacın %60 ila %90’ı karaciğerde glukuronik asit- ve sülfat-konjugat metabolitlerine metabolize olur. Daha küçük bir kısım (yaklaşık %5 ila %15), sitokrom P450 sistemi (CYP450) tarafından metabolizmaya uğrar. Parasetamol bütün dokulara hızla dağılır. Plazma proteinlerine bağlanması zayıftır. Plazma yarı ömrü 1-4 saattir. İdrarla, parasetamol’ün %1-3’ü değişmemiş olarak atılırken %80’i ise biyolojik olarak glukuronid veya sülfat bileşikleri olarak atılır. Analjezik etkisi yeni nesil analjeziklere göre hafif kalmış olsa da gastrointestinal sistemde yan etkisinin hemen hemen olmaması, güvenilirliği ve de gebelerde kullanılabilmesi parasetamolun her zaman ön planda kalmasını ve klasik bir analjezik olmasını sağlar.
Kesin etki mekanizması belirsizliğini korusa da, siklooksijenaz (COX) yollarını inhibe ettiği için tarihsel olarak NSAID’lerle birlikte kategorize edilmiştir. NSAID’ler gibi, parasetamol de analjezik ve antipiretik özelliklere sahip olmasına rağmen çalışmalarda periferik anti-inflamatuar özelliklerden yoksun olduğunu gösterilmiştir. Asetaminofen, merkezi sinir sistemindeki siklooksijenazı (COX) yolunu inhibe ederken periferik dokuladakini edemez. Bu nedenle periferik anti-inflamatuar etkilere sahip değildir. Teoriye göre etkisine COX-1 veya COX-2 enziminin aktif bölgesine bağlanmadan COX-3 olarak da adlandırılan yeni bir varyanta bağlanarak etki ettiği iddia edilmiş, ancak bunun insanlarda meydana geldiği doğrulanamamıştır. Teoriye göre parasetamol tarafından COX3 yolu aktivitesinin azalmasının, merkezi sinir sisteminde ısı düzenleyice merkezler üzerinde prostaglandinlerin sentezini inhibe ettiği ve analjezik ve antipiretik etkilerine yol açtığı düşünülmektedir. Analjezik özellikler, merkezi sinir sistemindeki (MSS) azalan serotonerjik yollar üzerindeki uyarıcı bir etkiye bağlı olabilir. Bu ilacın kesin etki mekanizması şu anda tam olarak anlaşılmamıştır, ancak gelecekteki araştırmalar daha derin bilgilere katkıda bulunabilir.
- Hafif şiddette ağrı
- Orta şiddette ağrı
- Şiddetli ağrı (bir opioid analjezik ile kombinasyon halinde)
- Ateş
- Aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer yetmezliği
- Şiddetli aktif karaciğer hastalığı
- Glukoz 6 Fosfat Dehidrogenaz (G6PD) eksikliği
≤1 ay: Gerektiğinde her 6 ile 8 saatte bir 10 ila 15 mg/kg/doz.
>1 ay ila 12 yaş arası: Gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir 10 ila 15 mg/kg/doz (Maksimum: 24 saatte 5 doz)
4 ay ile 9 yaş arası: Gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir 15 mg/kg/doz
| 6 Plus Şurup Uygulaması: 250mg/5ml
24 ay – 12 yaş |
 |
|
| Yaş | Ölçek | Sıklık |
| 6 – 8 yaş | 5 ml | Günde 4 defa |
| 8 – 10 yaş | 7.5 ml | Günde 4 defa |
| 10 – 12 yaş | 10 ml | Günde 4 defa |
| 4 – 6 yaş | 10 ml | Günde 4 defa |
- Aşırı duyarlılık reaksiyonları
- Bulantı
- Kusma
- Kabızlık
- Kaşıntı
- Deri döküntüsü
- Hepatotoksisite
- Nefrotoksisite
- Hematolojik: Anemi, lökopeni, nötropeni, pansitopeni
-
Metabolik ve elektrolit
- Azalmış serum bikarbonat
- Azaltılmış sodyum ve kalsiyum konsantrasyonları
- Hiperamonyemi
- Hiperkloremi
- Hiperürisemi
- Artan serum glukozu
- Artan bilirubin ve alkalin fosfataz
-
Akut karaciğer yetmezliğinin en sık ilaca bağlı nedenidir. Çocuk için 200 mg/kg’dan daha düşük dozlarda toksisite nadirdir.
Parasetamol 6 yaşın üstündeki çocuk ve yetişkinde, bir defada 10 gr (20 tablet) ya da 200 mg/kg dozdan fazla kullanımda, ciddi karaciğer toksikitesi yönünden yüksek risk meydana getirir. 6 yaşın altındaki çocukta ise bir defada 200 mg/kg ve üzerindeki dozlarda alındığında akut zehirlenmeye yol açar.
Birkaç gün sürekli kullanıldığında ise: 6 yaşın altındaki çocukta 72 saatten uzun süre ile 100 mg/kg’ın üstünde, 6 yaşın üstündeki çocuk ve yetişkinde 48 saatten uzun süre ile 6 g ya da 150 mg/kg’ın üstünde alındığında zehirlenmeye neden olabilir.
Parsetamol doz aşımı ve toksisitesi için onaylanmış tek panzehir N-asetilsisteindir (NAC). NAC, glutatyon sentezinin öncüsüdür ve NAPQI bileşiğini nötralize etmek için hücre içi glutatyon depolarının geri yüklenmesine yardımcı olur ve NAPQI’yi doğrudan inaktive edebilir. N-asetil sistein oral veya IV yolla uygulanabilir. Detaylı anlatıma burada erişebilirsiniz.
- Parasetamol kullanımı karaciğer yetmezliğine bağlanmıştır ve bazen karaciğer nakline veya ölüme yol açmıştır. Parasetamol kullanımı ile ortaya çıkan hepatotoksisite, tipik olarak önerilen maksimum dozu aşan yüksek dozlarda asetaminofen ile ilişkilidir
- Özellikle pediatrik hastalara parasetamol uygulanırken dozlama hatalarından kaçınmak ve asetaminofen içeren tüm ilaçlar dikkate alındığında günlük maksimum toplam asetaminofen dozunun önerilen maksimum dozu aşmadığından emin olmak gerekir.
- Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan veya alkolik karaciğer hastalığı, glukoz 6-fosfat dehidrojenaz eksikliği veya şiddetli hipovolemisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
- CALPOL 6 PLUS 250 MG/5 ML 150 ML SURUP
- PAROL 250 MG/5 ML 150 ML PLUS SÜSPANSİYON
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00316
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482369/
- https://www.drugs.com/paracetamol.html
- https://gskpro.com/content/cf-pharma/health-hcpportal/tr_TR/tr/campaign/calpol-calculator.html
- https://pdf.ilacprospektusu.com/11339-calpol-6-plus-suspansiyon-kt.pdf
- https://pdf.ilaclar.net/kt/paranox-s-120-mg-10-supozituar-kullanma-talimati.pdf
