Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Diklofenak (Dikloron, Voltaren, Diclomec, Dicloflam ve Voltaren) özellikle kas-iskelet sistemini ilgilendiren enflamatuar durumlarla ilişkili akut ve kronik ağrının tedavisinde ve yönetiminde kullanılan analjenik, antiinflamatur steroid olmayan antiinflamatuar ilaç (NSAİİ)dır. Diklofenak 1973’te sentezlendi ve dünya çapında en yaygın olarak reçete edilen NSAID’dir
Etki Başlangıcı: 30 dk
Etki süresi: 6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 2 saat
Metabolizma: 12 saat
Maximum Doz Gün: 300 mg
Toksik Doz: 300 mg
Atılım: İdrar, feçes
Dikloron® 75 mg/3 ml İ.M. Ampul
Her bir 3 ml’lik ampulde 75 mg Diclofenac Sodium içermektedir.
1973 yılnında sentezlen Diklofenak, fenilasetik asit ailesine ait bir NSAID ilaçtır. Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar kısaca NSAİİ’ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar (ağrı, ateş ve inflamasyonu azaltıcı) ilaçlardır. Oral olarak uygulandığında, diklofenak hızla emilir ve plazmada albümine bağlanır.
Çoğu NSAİİler siklooksijenaz enzimini non-selektif olarak inhibe ederek etkirler. Siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2 (COX-2) izoenzimlerinin her ikisini de inhibe ederler. Siklooksijenaz araşidonik asitten tromboksan ve prostaglandin yapımında enzim görevi görür. Prostaglandinler inflamasyon oluşum sürecinde diğer görevli maddelerle birlikte iletim molekülü olarak rol oynar.
Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlarla ilgili detaylı bilgiye buradan erişebilirsiniz.
Absorbsiyon: İ.M. yolla uygulanan diklofenak sodyum yarım saatte doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır. Uygulanan doz ile plazma konsantrasyonu doğru orantılıdır. Eşit dozda diklofenak sodyum verildiğinde i.m. uygulamadan sonra saptanan AUC (eğri altındaki alan) değeri, oral ve rektal tatbikle erişilenin iki katıdır. Bu durum i.m. uygulamalarda maddenin karaciğerde ilk geçiş etkisine uğramamasından kaynaklanmaktadır.
Dağılım: Diklofenak, sinovyal sıvıda doruk konsantrasyona kandakinden 2-4 saat sonra ulaşır. Bu nedenle uygulamadan 4-6 saat sonra sinovyal sıvı konsantrasyonu kandakinden daha yüksek düzeye erişir ve ilaç bu düzeyi 12 saat süre ile korur. Diklofenak plazma proteinlerine % 99.7 oranında bağlanır.
Metabolizma: Plazma terminal yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Madde hemen hemen tamamen karaciğerde metabolizasyona uğrar.
Eliminasyon: Diklofenak çeşitli metabolitler halinde % 65 oranında idrarla ve % 35 oranında feçesle atılır. Diklofenak’ ın emilimi, metabolizasyonu ve eliminasyonu yaşa bağlı bir değişiklik göstermemekte, maddenin itrahında böbrek yetmezliği olan şahıslarda bile yavaşlama görülmemektedir.
Diklofenak, özellikle kas-iskelet sistemini ilgilendiren enflamatuar durumlarla ilişkili akut ve kronik ağrının tedavisinde ve yönetiminde kullanılan FDA onaylı bir ilaçtır.
- Kas-iskelet sistemi ağrıları
- Osteoartrit
- Romatoid artrit
- Ankilozan spondilit
- Miyalji
- Travma Sonrası Ağrı
- Ameliyat sonrası ağrı
- Spazmlar
- Omurga ağrısı
- Vertebral kolon ağrısı
- Katarakt ağrısı
- Göz ağrısı
- Fotofobi
- Remal Kolik
- Bilier Kolik
- Ateş
- Gut
- Migren
- Opersayon sonrası ağrı
- Diklofenak sodyuma veya preparatın bileşiminde yer alan maddelerden herhangi birisine aşırı duyarlılık
- Peptik ülser
- Astım krizlerinde
- Prostaglandin sentetaz enzimini inhibe eden asetilsalisilik asit veya benzeri ilaçların kullanımı ile ürtiker ve akut rinit reaksiyonlarının alevlendiği astımlılarda
- Kanamalı hastalarda ve kanama eğiliminin arttığı durumlarında
Diklofenak preparatları içerisinde sodyum, potasyum veya epolamin tuzu gibi bir tuzlar içerir. Epolamin transdermal olan diklofeanacların içnde mevcuttur.
Diklofenak tablet, süspansiyon, intramüsküler solüsyon, intravenöz solüsyon, transdermal jel veya rektal yolla fitil olarak uygulanabilir. Diklofenak potasyum, oral tablet veya süspansiyon formlarında oral uygulama için mevcuttur.
Dikloron® 75 mg/3 ml İ.M. Ampul
Diklofenak Sodyum Ampul İ.M: Genellikle günde 1 defa 1 ampul (75 mg/3 mL) genellikle uyluk veya kalça gibi (gluteal adale) büyük kas gruplarına derine enjekte edilir. Ağır vakalarda enjeksiyon, ilk tatbikten birkaç saat sonra bir kez daha tekrarlanabilir. Genellikle çok ağrılı vakalarda gerekirse 6 saatte bir günde maksimum 4 defa uygulanabilir.
İ.M: Kas içi diklofenak solüsyonu, orta ila şiddetli ağrıyı yönetmek için 75 mg/3 mL’lik bir solüsyon olarak gelir ve uygulama genellikle uyluk veya kalça gibi büyük kas gruplarına enjeksiyon yoluyla yapılır.
Diklofenak Potasyum Tablet (Dolorex® Draje): günde 1 ila 4 kez 25 mg veya 50 mg dozlarda, günde 50 ila 200 mg arasındaki toplam dozlar için uygulanır. Bu tedavi, migren, osteoartrit, yaygın ağrı, primer dismenore ve romatoid artrit için belirtilen rejimdir.
İ.V: Türkiyede intavenöz formu yok. Akut orta ila şiddetli ağrı için intravenöz diklofenak sodyum 6 saatte bir 37.5 mg bolus enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.
Oftalmik (İnflased® %1 Göz Damlası): Oftalmik müstahzarlar, katarakt ameliyatından sonra ve fotofobi ve göz ağrısı tedavisi için etkilenen göze günde dört kez 1-2 damla verilir.
Pediyatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Yaşlılarda (65 yaş ve üzeri) farmakokinetik özellikler gençlerinkine benzerdir. Yaşlı ve genç hastalarda güvenilirlik ve etkinlik açısından farklılık gözlenmemiştir. Ancak yaşlılarda mümkün olan en küçük dozlar tercih edilmelidir.
Hamilelik kategorisi 1.ve 2. trimester için B; 3. trimester için D’ dir. Diklofenak hamilelerde sadece beklenen potansiyel yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu düşünülen durumlarda kullanılması gerekir. Hamileliğin son aylarında ductus arteriosusun erken kapanmasına neden olabileceği için diklofenak kullanımı risk taşımaktadır.
Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden ve prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların süt çocuğu üzerindeki olası istenmeyen etkileri nedeniyle, ilacın anne için önemi göz önünde bulundurularak ya emzirmenin ya da ilaç alımının kesilmesine karar verilmelidir.
Klinisyenler gastrointestinal (GI) advers reaksiyon riskini azaltmak için NSAID’lerle birlikte kullanım için proton pompası inhibitörleri (PPI) gibi gastrik asit azaltıcı tedavileri reçete etmesi yaygın bir uygulamadır.
Gastrointestinal Tesirler: Diklofenak kullanımı ile gastrointestinal ülserasyon, ülseratif kolit, hematemez veya melena, Crohn sendromu, hematolojik anormallikler (eozinofili) görülebilir. Diklofenak kullanımı ile gastrointestinal kanama ve peptik ülser görülebilmektedir. Hastalar ve hekimler bu konuda dikkatli davranmalı, uzun süreli tedavilerde, mümkün olan en düşük tedavi dozu uygulanmalıdır. Nonsteroid antienflamatuarlarla uzun süre tedavi edilenlerde hiç bir ön belirti olmadan gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon görülebildiği akılda tutulmalıdır. Özellikle peptik ülser, hematemez veya melena geçirmiş veya geçirmekte olan hastalar, doktor kontrolu altında tedavi edilmelidir. Bu hastalar renal, hepatik fonksiyonlar ve kan sayımı açısından gözlenmelidir.
Hepatik Tesirler: Diklofenak kullanımı ile diğer nonsteroid antienflamatuarların kullanımında olduğu gibi, karaciğer testlerinde bozukluk görülebilir. Bu belirtiler geçici, sabit veya ilerleyici olabilir. Periyodik olarak transaminazlar tayin edilmeli, ilk tayin en geç tedaviye başlandıktan sonraki 8 hafta içinde yapılmalı, tayinler arasında geçen sürede ciddi bir karaciğer hasarı oluşmasını önlemek amacı ile hastalar, hepatotoksisite belirtileri (bulantı, yorgunluk, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadranda hassasiyet, gribe benzer belirtiler) konusunda aydınlatılmalı, bu belirtilerin görülmesi halinde gerekli önlemler alınmalıdır.
Allerjik Reaksiyonlar: Diğer antienflamatuarların kullanımı ile olduğu gibi diklofenak kullanımı ile de anaflaksi dahil olmak üzere allerjik reaksiyonlar görülebilmektedir. Spesifik allerjik belirtiler olarak göz kapaklarında, dudaklarda, farenks ve larenksde şişme, ürtiker, astma, bronkospazm ve kan basıncında düşme görülebilir.
Ayrıca formülde yer alan benzil alkol ve sülfitlerden dolayı hassasiyet reaksiyonlarına rastlanabilir. Kan basıncında düşme görülebilir.
Sıvı Retansiyonu: Diklofenak kullanımı ile diğer antienflamatuarlarla olduğu gibi sıvı retansiyonu ve ödem görülebildiğinden; kardiyak dekompansasyon, hipertansiyon ve benzeri hallerin mevcudiyetinde dikkatli davranılmalıdır.
Renal Tesirler: Diklofenak kullanımı ile diğer nonsteroid antienflamatuarlarda olduğu gibi renal kan akımı veya hacminde azalma olabildiğinden ve maddenin metabolitleri böbreklerden itrah edildiğinden, önemli ölçüde böbrek yetmezliği olan şahıslar yakından takip edilmelidir.
Porfiri: Hepatik porfiride diklofenak kullanılmamalıdır.
Antidiyabetikler: Diklofenak, antidiyabetik ilaçların klinik etkilerini etkilemeksizin verilebilir. Diklofenak ile birlikte insülin veya oral hipoglisemikler kullanıldığında, hipoglisemik veya hiperglisemik etki görülebildiğinden, bu ilaçların dozunda ayarlamaya gidilmelidir.
Siklosporin: Siklosporin ile aynı zamanda diklofenak dahil NSAİ ilaç kullanılması nefrotoksisiteyi arttırabilir. Bu durumun siklosporin ve NSAİ ilaçların ikisinin de renal antiprostaglandin etkilerinin birleşmesinden dolayı olabileceği düşünülmektedir.
Metotreksat: NSAİ ilaçların metotreksat ile tedaviden sonraki 24 saatten az bir zaman aralığında verilmemesine dikkat edilmelidir. Aksi takdirde metotreksatın plazma konsantrasyonları yükseleceğinden toksisitesi artabilir.
Kinolon Türevi Antimikrobiyal İlaçlar: Kinolon ve NSAİ ilaçların etkileşimi sonucunda çok nadir de olsa konvülsiyonlar görülebilir. Bu etki daha önceden epilepsi veya konvülsiyon hikayesi olmayan bireylerde de görülebilir. NSAİ ilaç almakta olan hastalarda kinolon türevi ilaç kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.
Diğer NSAİİ ve Kortikosteroidler: Diklofenakın aspirin veya kortikosteroidlerle beraber kullanılması gastrointestinal kanama riskini arttırabilir.
Diüretikler: Diklofenak da diğer non-steroidal antiinflamatuvarlar gibi diüretiklerin aktivitesini inhibe edebilmektedir. Potasyum tutan diüretiklerle birlikte kullanılmaları serum potasyum düzeylerinde artmalara neden olabilir.
Kalp Glikozitleri: NSAİ ilaçlar ile kalp glikozitlerinin eş zamanlı kullanımı kardiyak bozukluğunu şiddetlendirebilir, glomerüler filtrasyon oranını düşürebilir ve plazma glikozid seviyelerini yükseltebilir.
Mifepriston: NSAİ ilaçlar mifepristonun etkilerini azaltabileceğinden dolayı mifepriston alımından sonraki 8-12 gün kullanılmamalıdır.
Antihipertansifler: Antihipertansif ilaçlarla (ör:beta-blokörler, ADE inhibitörleri, diüretikler) beraber NSAİ ilaçların kullanımı, prostaglandin sentezini inhibe ettiklerinden dolayı antihipertansif etkiyi azaltabilir.
Doz aşımı halinde destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Diürez, diyaliz veya hemoperfüzyonun diklofenakın serum düzeyini düşürmekte yarar sağlayacağı, yüksek oranda proteinlere bağlandığı düşünülürse şüphelidir.
- DIKLORON 75 MG/3 ML I.M. ENJEKSIYONLUK COZELTI (10 AMPUL)
- DICLOMEC 75 MG / 3 ML IM ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 10 AMPUL
- DIKLOJIK 75 MG 3 ML 10 AMPUL
- DIKLOPAIN 75MG/3ML IM ENJEKSIYONLUK COZELTI (10 AMPUL)
- MIYADREN 75 MG/3 ML 10 AMPUL
- RODINAC 75 MG/3 ML IM ENJEKSIYON ICIN COZELTI ICEREN 10 AMPUL
- TURKTIPSAN DIKLOFENAK SODYUM 75 MG/3 ML IM ENJEKSIYONLUK COZELTI 10 AMPUL
- VOLTAREN IM 75 MG 3 ML 10 AMPUL
- hhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557879/
- https://www.drugs.com/pro/diclofenac.htmlV
- https://titck.gov.tr/storage/Archive/2019/kubKtAttachments/UYGUN-K%C3%9CB-T%C3%9CRKTIPSAN-D%C4%B0KLOFENAK-SODYUM%20AMPUL.pdf_c1b1842f-5e54-4e81-af2f-6243c5fc5751.pdf
- https://www.deva.com.tr › uploads › product_files
This is a very good analgesic, anti-inflamatory & antipyretic drug, it also has the ability to destroy E. coli. It gives excellent result when mixed with 2ml dexamethasone and given i. m. in case of inflauenza or corona. Prof. Dr. SABAH AZIZ ALOPOSI(IRAQ).🌹 🌹 🌹