Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Hem alfa ve beta reseptörleri bloke edici özelliklere sahip olup tansiyonun hızla düşürülmesi için çok uygun olan beta bloker grubu bir ilaçtır. İntravenöz yolla verilmesi, salt beta reseptörleri bloke edici etkinin aksine, alfa resptör blokjı ile periferik vasküler direncin ve dolayısıyla da tansiyonun akut olarak düşürülmesine neden olur. Eşzamanlı beta reseptör blokajı ile refleks taşikardi büyük ölçüde baskılanır. Bu yüzden genellikle hipertansif krizde (gebelikte akut hipertansiyon ,akut iskemik inme ile ilişkili hipertansiyon ve subaraknoid kanama) ilk basamak tedavide önerilir.
Etki Başlangıcı: 5 dakika
Etki süresi: 6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 4 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar ,Safra
Lablol® 100 mg/20 ml i.v. enjeksiyonluk çözelti
Labetalol, hem alfa hem de beta adrenerjik reseptör bloke etme özelliklerini gösteren ilk ilaçtır. Karvediol ve metoprolol gibi negatif inotropik ve kronotropik etkilere sahiptir. Labetalol, seçici olmayan bir şekilde beta-adrenerjik reseptörleri antagonize eder ve alfa-1-adrenerjik reseptörleri seçici olarak antagonize eder. Oral uygulamayı takiben labetalol, alfa bloke etme yeteneğinden 3 kat daha fazla beta bloke etme yeteneğine sahiptir. İntravenöz uygulamayı takiben ise bu oran 6.9 katına çıkar. Alfa-1-adrenerjik reseptörlerin antagonizması vasküler direncin azalmasına, vazodilatasyona yol açar. Beta-1-adrenerjik reseptörlerin antagonizması ile kalp hızında hafif bir azalmaya yol açar. Beta-2-adrenerjik reseptörlerin antagonizması ile istenmeyen yan etki olan bronkospazmlar yol açar, ancak bu etki alfa-1-adrenerjik antagonizma ile hafifçe hafiflleyebilir. Labetalol, kalp debisi veya atım hacminde önemli bir azalma ve kalp hızında minimal bir düşüş olmaksızın uzun vadede sürekli vazodilatasyona yol açar.
Labetalol karaciğer tarafından metabolize edilerek inaktif bir glukuronid konjugatına neden olur. Etkisi 2 ila 5 dakika içinde başlar, 5 ila 15 dakikada en yüksek etkilerine ulaşır, eliminasyon yarı ömrü 5.5 saat ve etki süresi dört saate kadardır.
- Akut Hipertansif Kriz
- Aort Diseksiyonu
- Gebelikte Akut Hipertansiyon
- Akut İskemik İnme İle İlişkili Hipertansiyon
- Subaraknoid Kanama İle İlişkili Hipertansiyon
- Kronik hipertansiyon
- İlaç formülasyonunun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık öyküsü
- Astım veya obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü
- İleri kalp yetmezliği
- Kor pulmonale
- İkinci derece ve üçüncü derece AV Blok
- Hipotansiyon
- Kardiyojenik şok
- Şiddetli bradikardi (< 45-50 atım/dakika)
- MAO inhibitörleri veya verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum kanal blokörleri ile eşzamanlı kullanım
- Periferik vazokonstriksiyon düşük kalp debisine işaret ediyorsa LABLOL®, akut miyokard infarktüsü sonrasındaki hipertansif krizlerde tansiyonun kontrollü olarak düşürülmesinde kullanılmamalıdır.
- Akut miyokard infarktüsü
- Hasta sinüs sendromu ve sinoatriyal blok
- Prinzmetal anjina
- Metabolik asidoz
- Ciddi periferik dolaşım bozuklukları
- Tedavi edilmemiş feokromositoma
Lablol® 100 mg/20 ml i.v. enjeksiyonluk çözelti (1 amp 20ml 100mg, 4ml 20mg)
İV Enjeksiyon:
Akut hipertansif aciller için IV formu kullanılır. Sistolik kan basıncı istenen aralığa veya maksimuma gelene kadar her 10 dakikada bir tekrarlanan boluslarla birlikte 10 ila 20 mg 2 dakikalık bir süre içinde yavaş IV enjeksiyonla yapılır. Enjeksiyondan 5 ve 10 dakika sonra yanıtı değerlendirmelidir. İstenen kan basıncı elde edilene veya toplamda 300 mg kullanılana kadar 10 dakikalık aralıklarla 40 ila 80 mg’lık ek enjeksiyonlar yapılabilir. Maksimum etki genellikle her enjeksiyondan 5 dakika sonra görülür.
Bolus Enjeksiyon:
Hipertansif ensefalopatide olduğu gibi kan basıncını hızlı bir şekilde azaltmak gerekli ise, en az bir dakikalık bir sürede intravenöz enjeksiyon yoluyla 50 mg labetalol hidroklorür dozuverilmelidir. Gerektiği takdirde, başarılı bir yanıt alınana kadar 50 mg’lık dozlar beş dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir. Toplam doz 200 mg’ı aşmamalıdır. Bolus enjeksiyon sonrasında, maksimum etki genellikle beş dakika içerisinde görülür ve etki süresinin uzunluğu genellikle altı saat civarındadır, ancak on sekiz saati de bulabilir.
İntravenöz infüzyon
Labetalol uygulamanın alternatif bir yöntemi de, iki ampulün (200 mg) içeriğini, sodyum klorür ve dekstroz enjeksiyon BP ya da %5 dekstroz intravenöz infüzyon BP ile 200 ml’ye seyrelterek yapılan bir çözeltiyi, intravenöz infüzyon yoluyla vermektir. Ortaya çıkan infüzyon çözeltisi 1mg/ml labetalol hidroklorür içerir. Bu çözeltinin dozajı kolaylaştırmak için 50 ml’lik kademeli büret takılı bir pediyatrik set kullanılarak uygulanması gerekir.
Akut miyokard infarktüs sonrası hipertansif ataklarda:
İnfüzyon saatte 15 mg olarak başlatılmalı ve kan basıncı kontrolüne bağlı olarak kademeli bir şekilde saatte maksimum 120 mg’a çıkarılmalıdır.
Gebelikte Acil Hipertansiyon (sistolik KB 160 mm Hg’ye veya diyastolik KB 110 mm Hg üstü) (Preeklampsi-Eklampsi):
Gebelik hipertansiyonunda İnfüzyon saatte 20 mg hızında başlanarak, kan basıncında başarılı bir azalma elde edilinceye veya saatte 160 mg’lık bir doza ulaşılıncaya kadar her otuz dakikada bir iki katına çıkarılabilir. Nadiren daha yüksek dozlar gerekli olabilir. Aşağıda Amerikan Perinatoloji Derneğinin önerisi bulunmaktadır.
-
- 20 mg labetalol IV >2 dakikada yavaş puşe
- 10 dk sonra Kan basıncı kontrolü hala yüksekse;
- 40 mg labetalol IV >2 dakikada yavaş puşe
- 10 dk sonra Kan basıncı kontrolü hala yüksekse;
- 80 mg labetalol IV >2 dakikada yavaş puşe
- 10 dk sonra Kan basıncı kontrolü hala yüksekse;
- 10 mg hidralazin IV >2 dakikada yavaş puşe
- 20 dk sonra Kan basıncı kontrolü hala yüksekse;
- Acil Kadın Doğum, Dahiliye ve Anestezi konsültasyonu
- Parenteral labetalol neonatal bradikardiye neden olabilir ve astım, kalp
hastalığı ve konjestif kalp yetmezliği olan kadınlarda kullanımdan kaçınılmalıdır. - Labetalol ve hidralazin kullanımı ile umbilikal kan akımında önemli değişiklikler
gözlemlenmemiştir. Maternal ve perinatal sonuçlar her iki ilaç için benzerdir.
Diğer nedenlere bağlı hipertansiyonda:
Labetalol hidroklorürün infüzyon hızı başarılı bir yanıt elde edilinceye kadar dakikada 2 mg (2ml infüzyon çözeltisi) civarında olmalıdır; daha sonra infüzyon durdurulmalıdır. Etkili doz genellikle hipertansiyonun şiddetine bağlı olarak 50-200 mg aralığındadır. Birçok hastada 200mg’ın üzerinde uygulamak gereksizdir, ancak özellikle feokromositoma bulunan olgularda daha büyük dozlar gerekli olabilir. İnfüzyon hızı doktorun isteğine bağlı olarak yanıta göre ayarlanabilir. İnfüzyon işlemi sırasında kan basıncı ve kalp atım hızı takip edilmelidir. Feokromositoma durumunda ancak alfa reseptörleri bloke edildikten sonra kullanılmalıdır.
Kronik hipertansiyon tablet formalı kullanılır.
ORAL :
Başlangıç dozu: Günde 2 kez 100 mg oral (tek başına veya bir diüretik rejimine eklenir)
Titrasyon: Doz, 2 veya 3 günde bir günde 2 kez oral 100 mg’lık artışlarla artırılabilir.
İdame Dozu: Oral olarak 200 ila 400 mg Günde 2 kez
Maksimum Doz: Bazı hastalarda oral olarak günde 1200 ila 2400 mg gerekebilir (titrasyon artışları oral olarak günde 2 kez 200 mg’ı geçmemelidir)
Gebelik kategorisi: C
Labetalol anne sütüne geçer. Terapötik dozlarda emziren kadınlara uygulandığı takdirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde süt ile atılmaktadır. Emzirilen yeni doğanlarda sebebi bilinmeyen yan etkiler (ani bebek ölümü, ishal, hipoglisemi) çok seyrek olarak bildirilmiştir.
Labetalol uygulandıktan sonra advers reaksiyonların insidansı doza bağımlı görünmektedir. Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, labetalol de negatif inotropik etkilere sahiptir ve sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalara yeterince yüksek dozlarda verilirse akut sol ventrikül yetmezliğine neden olma potansiyeline sahiptir. Tüm beta blokerler, birlikte var olan periferik vasküler hastalığı olan hastalarda aralıklı topallama ve Raynaud fenomenini şiddetlendirebilir. Perioperatif dönemde anestezi sağlayıcılar için bir diğer önemli husus, atım reseptörleri ile etkileşime giren seçici olmayan beta blokerlerin, beta reseptörlerinin antagonizması nedeniyle astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda bronkospazm ile sonuçlanabilmesidir. Beta blokerlerin aniden kesilmesi, katekolaminlere karşı artan hassasiyete neden olabilir. Bu yukarı regülasyon taşiaritmilere, akut hipertansif krizlere ve çarpıntılara neden olabilir.
- Ppostüral hipotansiyon
- Sersemlik
- Bradikardi
- Zayıf nabız
- Senkop
- Terleme
- Kızarma
- Yavaş nefes alma
- Dispne (Bronkospazm)
- Ödem
- Hızlı kilo alımı
- Şiddetli başağrısı
- Bulanık görme
- İştah kaybı
- Mide ağrısı (sağ üst taraf)
- Grip benzeri semptomlar
- Kaşıntı
- Koyu idrar
- Ciltte veya gözlerde sararma (sarılık)
- Destekleyici ve yakın izleme, şiddetli refrakter hipotansiyon ve bradikardi için glukagon tedavisi önerilir.
- Ciddi bradikardi nadir görülür, ancak bu durum intravenöz yoldan 1-2 mg atropin enjekte ederek kontrol edilebilir.
Doz aşımı veya aşırı duyarlılık durumu sonrasında hasta yakın takip altında tutulmalı ve bir yoğun bakım ünitesinde tedavi görmelidir. Mekanik ventilasyon gerekli olabilir. Bradikardi veya yoğun vagal ataklar atropin veya metilatropin uygulayarak tedavi edilmelidir. Hipotansiyon ve şok plazma/plazma muadilleri ve gerektiğinde katekolaminler ile tedavi edilmelidir. Betablokör etkisi, istenen etki elde edilinceye kadar yaklaşık 5 mcg/dk’lık bir dozda başlanan izoprenalin hidroklorür veya yaklaşık 2,5 mcg/dk’lık bir doz ile başlanan dobutamin ile yavaş
intravenöz uygulama ile yok edilebilir. Bu uygulama ile istenen etki elde edilemezse, intravenöz yoldan 8-10 mg glukagon uygulanması düşünülebilir. Gerekirse, enjeksiyon bir saat içinde tekrarlanmalı, ardından gerekirse iv infüzyon yoluyla 1-3 mg/saat glukagon verilmelidir. Kalsiyum iyonları kullanımı veya kalp pili kullanımı da düşünülebilir.
- İntravenöz labetalol uygulaması yaparken ve sonrasında postural durmuma dikkat edilmesi gerekir ve hastanın acil yönetiminde tuvalete gitme istemesi veya ameliyat sonrasında dik bir pozisyona geçmesine izin verilmemelidir. Bunun nedeni ise labetalolün alfa1-reseptör antagonistik aktivitesi nedeniyle, kan basıncı ayakta dururken yatar pozisyonda olduğundan daha fazla düşer ve bu durum bu postural hipotansiyon semptomlarına yol açabilir.
- Lablol® 100 mg/20 ml i.v. enjeksiyonluk çözelti
- https://tkd.org.tr/kilavuz/k03/4_2c93c.htm?wbnum=1107
- https://www.rxlist.com/trandate-drug.htm
- https://www.drugs.com/dosage/labetalol.html
- https://titck.gov.tr/storage/kubKtAttachments/Eteb8ccwUTVPm.pdf
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534787/
