Bu İçerik Sadece Aboneler İçindir
Nifedipin, dihidropiridin alt sınıfında yer alan kısa etkili kalsiyum kanal blokörü olup düz kasları gevşeterek periferal arteriolleri genişleterek ve total periferal rezistansı (after load) azaltarak, hem istirahat halinde hem de egzersiz sırasında kan basıncını düşürür. Ayrıca düz kasları gevşettiği için preterm doğum tedavisinde tokolitik olarak kullanılır.
Etki Başlangıcı: 30 dakika
Etki süresi: 6 saat
Yarılanma Ömrü (t½): 2 saat
Metabolizma: Karaciğer
Atılım: İdrar, dışkı
Nifedipin, vasküler düz kas ve miyokardiyal hücrelerde voltaja bağlı bu L tipi kalsiyum kanallarını bloke ederek kalsiyum iyonlarının girişini engeller. Azaltılmış hücre içi kalsiyum, periferik arteriyel vasküler direnci ve koroner arterlerin dilatasyonunu azaltır, bu da sistemik kan basıncında bir azalmaya ve miyokardiyal oksijen iletiminin artmasına neden olur. Nifedipin bu nedenle hipotansif ve antianginal özelliklere sahiptir.
Myometrial aktivite sitoplazmik serbest kalsiyum ile doğrudan ilişkilidir ve azalan kalsiyum konsantrasyonları inhibe eder. Kalsiyum kanal blokerleri, çeşitli mekanizmalarla, hücre membran kanalları boyunca kalsiyum girişini inhibe eder. Farmakolojik etki muhtemel düz kas hücrelerine voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının inhibisyonu ile ortaya çıkar, bu da hücre içi kalsiyumun azalmasına ve intraselüler depolardan kalsiyum salınımında azalmaya neden olur. Hipertansiyon tedavisi için geliştirilmiş olmalarına rağmen, preterm doğumu durdurucu özellikleri bulunmaktadır. Tokolitik ajan olarak en yaygın kullanılan kalsiyum kanal blokeri nifedipindir. Nifedipin, oral uygulamadan birkaç dakika sonra plazmaya geçer, 15 ile 90 dakika arasında en yüksek konsantrasyonlara ulaşır ve 81 dakikalık bir yarı ömre sahiptir. Plasental transfer, oral nifedipin uygulamasından sonraki 2-3 saat içinde gerçekleşir. Tek bir dozun etki süresi annede 6 saate kadardir.
- Hipertansiyon
- Kronik stabil angina
- Vazospastik anjina
- Raynaud fenomeni
- Hamilelik sırasında şiddetli hipertansiyon ve doğum sonrası hipertansiyon
- Yüksek irtifa akciğer ödemi
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon (grup 1)
- Akalazya
- Distal üreter taşı
- Tokoliz
- Anal Fissürler
Mutlak Kontrendikasyon
- Nifedipin veya bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık
- ST yükselmeli miyokard enfarktüsü
Göreceli Kontrendikasyon
- Şiddetli aort darlığı
- kararsız angina
- Hipotansiyon
- Kalp yetmezliği
- Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği
Nifedipin hem hızlı hem de uzun süreli salınımlı oral preparatları mevcuttur. İlk olarak hızlı ve kısa etkili birden fazla günlük doz gerektiren kısa etkili oral formlar (10-20 mg kapsül) çıkmıştır. Bu formlar hızlı vazodilatasyona ve ardından refleks sempatik aktivasyona neden olarak baş ağrısı, çarpıntı ve kızarma gibi yan etkilere neden olmuşlardır. Daha sonra yan etkisi daha az olan uzatılmış salınımlı 30, 60 ve 90 mg tabletler piyasaya sürülmüştür.
Kronik Stabil Angina
- Kısa: Günde üç kez 10 ila 20 mg; günde maksimum 180 mg doz
- Uzatılmış salım: günde 30 veya 60 mg; günde maksimum 120 mg doz
Vazospastik angina
- Uzatılmış salım: günde 30 veya 60 mg; günde maksimum 120 mg doz
Hipertansiyon
- Uzatılmış salım: günde 30 veya 60 mg; günde maksimum 120 mg doz
Hamilelikte veya Doğum Sonrası Dönemde Hipertansif Acil Durum
Kategori C. İnsan çalışmaları mevcut değil
Anne sütüne geçer
- Baş ağrısı (En yaygın)
- Çarpıntı
- Baş dönmesi
- Bulantı
- Kızarma (flushing)
- Ekstremitelerin şişmesi
- Göğüste ağrılı yanma hissi
- Kas krampları
- Ruh hali değişimi
- Sinirlilik
- Öksürük
- Hazımsızlık
- Çarpıntı
- Hırıltı
- Hipotansiyon (geçici)
- Kaşıntı
- Kabızlık
- Agranülositoz
- Erektil disfonksiyon
Nifedipin doz aşımı sistemik vazodilatasyona, şiddetli hipotansiyona ve refleks taşikardiye yol açabilir. Uzun süreli sistemik hipotansiyon, şoka ve hatta ölüme kadar ilerleyebilir. Nazogastrik lavaj genellikle etkisizdir. 1 g/kg dozunda aktif kömür alımdan 1-2 saat sonra ortaya çıkarsa faydalıdır. Hipotansiyon tedavisinde intravenöz sıvı resüsitasyonu, kalsiyum tuzları ve dopamin veya norepinefrin faydalıdır. Mortaliteyi azalttığı ve hemodinamiği iyileştirdiği gösterildiğinden, yüksek doz insülin uygulanması bir seçenektir. Yaşamsal belirtiler, böbrek fonksiyonu, idrar çıkışı ve elektrolitler açısından sürekli monitorizw izlem gerektirir. Kısa salımlı preparatların aşırı dozu ile başvuran hastalar için 4 ila 7 saat , uzatılmış salımlı preparatlar için 24 saatlik gözlem gerektirir.
Spesifik bir panzehir mevcut değildir.
- Hipertrofik kardiyomiyopati ve çıkış yolu tıkanıklığı olan hastalarda dikkatli kullanın ; afterload’daki azalma, bu durumla ilişkili semptomları kötüleştirebilir.
- Kalsiyum kanal blokerlerinin fayda görmemesi ve/veya genel olarak daha kötü sonuçları nedeniyle kalp yetmezliğinde kullanmaktan kaçının.
- Uzatılmış salimli form laktoz içerir; bu nedenle, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
- Nidilat 10 mg 30 Kapsül
- Adalat Crono 30 mg 20 Tablet
- Adalat Crono 60 mg 20 Tablet
- Nidicard 10 mg 30 Kapsül
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01115
- https://dergipark.org.tr/en/download/article-file/917961
- https://www.rxlist.com/consumer_nifedipine_procardia_adalat/drugs-condition.htm
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537052/
- https://www.journalagent.com/kafkas/pdfs/KJMS_9_2_125_131.pdf
